抗癌药物紫杉醇及多西紫杉醇给药系统的分析-生物化工专业毕业论文.docxVIP

天津_人学坝『学位论文 天津_人学坝『学位论文 摘要 摘 要 ／通过研制新药和研究新剂型、改变给药方式、发展高效低毒抗肿瘤药是目前 抗肿瘤药的发展趋势，而对水溶性很差的抗癌药物紫杉醇和多西紫杉醇来说则尤 为重要。j 本文对新型紫杉醇给药系统——“聚7,--醇一氨基酸一紫杉醇”型前药的特 性进行了研究，测定了前药的水溶性和紫杉醇含量。结果表明，此类前药的水溶 性良好(达紫杉醇的200--400倍)。在体外模拟体内环境(pH7．4的磷酸缓冲溶 液，3TC)对前药进行药物释放测定，采用累计释放法通过高效液相色谱检测紫 杉醇浓度。／结果表明 各前药可缓慢释放出紫杉醇，其中PEG—Ala-Taxol释放出的 ＼ 紫杉醇比率高，效果 较好。本研究还表明，前药中氨基酸的不同，对前药的特性 有很大影I榈。l 利用I勺行合成的多西紫杉醇，并参照Aventis公司产t口l处方，进行了多两紫 杉醇注身寸浓缩液制备工艺的研究，最终研制了多西紫杉醇注射液。划多阴紫杉孵 原料药及注射浓缩液建立了高效液相色谱分析检测方法。(方法简便．准确，回收 率高。根据中华人民共和国药典，从多西紫杉醇原料药和注射浓缩液的性状、鉴 别、检查、含量测定等方面进行了研究工作，／为多西紫杉醇原料药和注射浓缩液 质量标准的拟订提供了必要的依据。建立了鲎试剂检测多西紫杉醇注射浓缩液中 的细菌内毒素的方法。体课题组研制的多西紫杉醇注射