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- 2019-05-07 发布于贵州
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糖肽类抗生素总结
新型脂糖肽类抗生素特拉万星的研究进展 Theravance公司研制的抗菌药物telavancin对革兰阳性菌,包括耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)有较好的抗菌效果,可一日一次注射使用,公司为该药申请的适应证为杂的皮肤或皮肤结构感染,敏感菌引起的医院获得性肺炎(HAP)或呼吸机相关性肺炎(VAP)。美国FDA已XX年11月接受这一新药申请(NDA)。第一代糖肽类抗生素直接来源于微生物的代谢产物,20世纪50年代开始发展起来。万古霉素于1956被发现,但由于其纯度问题、抗菌谱窄(仅针对革兰阳性菌和部分厌氧菌),市场需求不大。当耐甲氧西林金葡菌(MRSA)成为导致社区、医院内严重细菌感种类都存在耐药性,这时,万古霉素和替考拉宁发挥了极大的作用。然而以糖肽类抗生素作为MRSA的经验治疗导致了细菌耐药的进一步发展,人们不得不寻找新一代糖肽类抗生素。第二代糖肽类抗生素是通过研究糖肽类抗生素的构效关系,对微生物来源的天然产物进行化学修饰而得到的衍生物。它们对敏感或耐药菌株均有明显的体外杀菌活力,与第一代糖肽类抗生素相比,具有显著的药效学、药动学和临床治疗特性,作用机制与第一代糖肽类抗生素也稍有区别。谈及第二代糖肽类抗生素的研究开发必须正视20世纪80年代后耐药菌的发展。 Telavancin(TD26424)是THRX(来源于Amycolatopsisorient
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