抗癫痫新药左乙拉西坦的工艺研究-药物化学专业毕业论文.docxVIP

壤圭论文 壤圭论文 撬癫瘫新菸意己控龋避的。{+芑研究 论文摘要 熬瘸蹩医学中露梵疑灌瘸痰之～。溉栈蓬攀逐没霄爨凑鹣裁瞪渡痰蠹 熬发癌凝疆，醚骜谶A霉黼蠹藩疗窳挚羁A稻镑痰瘩平静藏离，入黼辩予 舞瘸戆获谖秘治黪窳平窍了显蓉静提裔，毽仍存在闱翁晶稀革一、蒯作用 严蘧等缺麓，濯魏稳韵需簧gi避和开发疗效好、酎柞糟轻微的新型抗自嫒黼 赫耪。 发五拙蕊瞧是出UCB公司研铡野发的毅型抗癜瘸藏物，具蠢滚疗指数 菸、安全性好、副撵黑轻擞簿特点，该舞罄熬寒在我罄避墨，按照裁菸警 译办法震予：类辫药。鼗靛梭摆量家二类凝癸霉浮要求，分辩群藤了渡持 戆会藏、努辑、筠溅、毒壤、蕊裁等磷究工襻，澄薷穗完成备磺雅藤筒骈 究内容毒奉文是在己鸯静交献萋磷上，络裔自己避彳亍的合成研究互作，简 妥翡簸述了胬内辩抗癫痫药物治疗的研究进展．全面的阐述了蠢己拙语坦 豹莼璎、I瞒藤蒋研究檄况，详细的分缓了左已拉疆域的食成工艺、产品罐 鞫醵诞、产撼矮壁及威量标准制订等研究工馋。艘实验联究过程中，本人 参照毽痰步}鸯荚文凝擞遴，采焉正交试骏设计、豫学攥羚等蠢法≯对左五 捷嚣缝鼹会成工瓮、产燕矮豢褫究进行了探索羁摅弦，其串主要辎薪点黧 下： l、采惩纯学揍分鹩方洼镒褥其有惩擎活槛的串筒律(s)一a一麴[萋下葺；I 胺虢酸疆，狡辫为74％。f该方法目前宋觅经何文献报邋，属于自主剞新 镫龠戚正麓按零，冀技零特点为：(】)掭分得到眩产品。含薏(HPLC)。 龙学纯度(ee％)均在98％以上，熔点、比艇度等数值与文歙搬遒～致： (2遮用的他学攥分剡(L)一(+)一溅砭酸是镦壁化工愿燃，徐掇 {荛廉，在实验中霹以髫收割黑；(3)实验收搴蕊、搡终篱攀适合进褥工 硕士论文 硕士论文 抗癫痫新药左乙拉曲坦的J：艺研究 业化生产。厂7 2、通过实验摸索，选择异丙醇作为产品重结晶溶剂，首次获得左乙拉西坦 的单晶晶体，并利用x．单晶衍射测得左乙拉西坦立体结构中键长、键 角等数据，确证所合成的化合物的绝对构型为S构型的光学活性产物。 3、按照国家二类新药申报要求，完成自制左乙拉西坦的结构确证、产品质 量及质量标准的研究工作．经实验分析检验证实，自制左乙拉西坦产品 质量的各项指标已达到国外同类产品的质量。卜r一 4、运用正交试验设计的方法，优化了a—氨基丁酰胺盐酸盐的制备工艺， 避免了原文献中由氢氟酸气体引起的工业污染、降低了工作中的操作危 险。 经过对左乙拉西坦合成工艺、产品质量的研究，目前已经解决了 合成路线中拆分技术的难点，优化了左乙拉西坦制备工艺条件，建立了 产品质量控制标准·(为今后能顺利进行工业生产作好了前期准备工作：)．—● 关键词：癫痫、抗癫痫药物、左乙拉西坦、合成工艺、化学拆分 ABSTRACT ABSTRACT ． Epilepsy is one of the Conlnlon diseases．There is no convinced mechanism to explain the reason of recurrent spontaneous seizures．Recently,followed the improving of therapy and living condition，epilepsy is adequately controlled in the majonty of patients．But there mmains significant disadvantages such as the insufficient kind of drugs，the adverse side-effects and SO On．There is a general CORS朗lSllS need for new， improved drugs to treat epilepsies． Levetiracetam is a novel antiepileptic drug prepared by UCB company,which has a high therapeutic index，wide margin of safety and lower side-effects compare、析m others．Now we have finished the preclinical research,including syntheses，analysis， pharmacology,toxicology,and pharmaeeutics ect．In this paper, WC sHmlns_r血the pmgress of research on antiepileptic drugs and levetiracetam．In addition,we