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B. 主要作用G-的抗生素 1. 氨基糖苷类:由氨基糖和氨基环醇以肽键结合而成的碱性抗生素 1) 特点: a. 属碱性抗生素,其硫酸盐易溶于水,性质较青霉素G稳定; b. 作用机理为抑制细菌蛋白质合成; c. 主要对G-菌作用较强,某些种类对G+也有一定作用 d. 内服不易吸收,主要用于肠道感染 e. 该类药物的不同种之间易产生交叉抗药性 2) 主要种类: a. 链霉素:从链霉菌培养液中提取的有机碱 b. 庆大霉素:从放线菌的培养液中提取,临床常用其硫酸盐 c. 卡那霉素:从链霉菌培养液中提取 d. 其他:丁胺卡那霉素(阿米卡星)、壮观霉素和新霉素等 水产药物及其机理:抗菌药 精品 2. 多粘菌素类:属多肽类抗生素,从多粘杆菌培养液中分离出来。 1) 多粘菌素B 对G-有较强的抑制或杀灭作用,但对G+菌和病毒等无效 临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素B), 与多粘菌素E有完全交叉抗药性,但与其他抗生素之间无交叉抗药性 常与新霉素和杆菌肽等合用 2) 多粘菌素E 抗菌谱与多粘菌素E相同,内服不吸收,主要用于治疗肠道感染 临床常用其硫酸盐(硫酸多粘菌素E), 常用作饲料添加剂,以促进生长 与庆大霉素、新霉素和杆菌肽有协同作用,常与它们合用。 水产药物及其机理:抗菌药 精品 C. 广谱抗生素 抗菌谱广,除对G+和G-有效外,还对立克次氏体、衣原体等有效 1. 四环素类:有的从链霉菌属发酵而来,有的为半合成抗生素。 1) 机理及抗药性:抗菌机理为抑制蛋白质合成; 细菌对本类药物抗药性严重,天然四环素之间有交叉抗药性 2) 主要种类: a.土霉素(氧四环素):广谱抗生素,作饲料添加剂还有促生长作用; b. 四环素:抗菌作用较土霉素强,内服吸收优于土霉素; c. 金霉素(氯四环素):作用与四环素类似,但对G+作用较强 d. 强力霉素(多西环素、脱氧土霉素): 由土霉素脱氧后制得,属半合成药,与天然四环素无交叉抗药性 作用较土霉素强2-10倍,内服吸收好,有效血浓度维持时间较长 水产药物及其机理:抗菌药 精品 2. 氯霉素类:其作用机理与四环素类似,为抑制蛋白质合成 早期从委内瑞拉链霉菌培养液中获得,现基本均为合成法生产。 1) 氯霉素(左霉素):细菌蛋白质合成的强力抑制剂,特别对G-作用强大; 注意事项:a. 在水产中使用副作用明显:抑生长、药残等; b. 可抑制细胞免疫反应,故应避免与免疫制剂合用; c. 与林可霉素和大环内酯类药物作用机理相似;对青霉素类药物杀菌作用有干扰;能拮抗维生素B6和B12,因此应避免与这些药物联用。 2) 甲砜霉素(硫霉素):除日本外,欧盟和美国均已将其列入禁用药 其体外抗菌作用较氯霉素稍弱,但口服后分布广,体内抗菌作用较强 与氯霉素有完全交叉抗药性,与四环素类药物有部分交叉抗药性; 其免疫抑制作用比氯霉素强6倍,在疫苗接种时应禁用。 3) 氟甲砜霉素(氟苯尼考):人工合成的甲砜霉素单氟衍生物 对肠道菌的抗菌活性优于前二者,对耐氯霉素和甲砜霉素菌株仍有高度抗菌活性。 水产药物及其机理:抗菌药 精品 (二)磺胺类 人工合成的广谱抗菌药,单独使用易产生耐药性,常与抗菌增效剂如TMP (三甲氧苄氨嘧啶)等联用;作用机理为抑制细菌的生长繁殖 A. 适用于全身感染的磺胺药 1. 磺胺嘧啶(SD):内服吸收快,可通过血脑屏障,常与TMP配伍。 2. 磺胺二甲氧嘧啶(SDM):作用较SD弱,但不良反应也小 3. 磺胺异噁唑(SIZ):作用较SD强,但吸收和排泄均快, 4. 磺胺甲基异噁唑(新诺明,SMZ):作用较强,常与TMP合用。 5. 磺胺噻唑(ST):作用较强SD强,肌肉注射吸收快, B. 适用于肠道感染的磺胺药 1. 磺胺脒(SM):内服极少吸收,在肠道可保持较高浓度 2. 琥珀酰磺胺噻唑(SST):原药无抗菌作用,在肠道经细菌分解成ST 水产药物及其机理:抗菌药 精品 C. 外用的磺胺药 1. 磺胺嘧啶银(烧伤宁,SD-Ag): 抗菌谱同SD,但对绿脓杆菌作用大 2.甲磺灭脓(SML):广谱抗菌,对绿脓杆菌作用强,常用于治疗烧伤。 D. 磺胺增效剂类磺胺药 该类磺胺药
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