肾上腺素ppt的教学交流.pptxVIP

第五节 拟肾上腺素药 拟肾上腺素药又称为肾上腺素受体激动药 或拟交感胺类。化学结构与肾上腺素相似，可与肾上腺素受体相结合，并激动受体，产生肾上腺素样作用。 按其对肾上腺素受体亚型的特异性可分为三大类：α-受体激动药，α -,β-受体激动药,和β-受体激动药。 按药物的作用方式可分为直接和间接作用的拟肾上腺素药 分 类 一、 α -,β-受体激动药 肾上腺素 副肾素 【药理作用】 兴奋α 受体和 β受体产生作用。 1、兴奋心脏：激动β1-受体，兴奋β1-R，心力↑，心率↑，传导↑ ，心输出量↑， 心肌耗氧量↑ 。是强心脏兴奋剂。 特点：作用快、强。 缺点：心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。 2、血管: (1)兴奋α1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩； (2)兴奋β2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。 因体内不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体分布密度不同，故作用 复杂。 （1）皮肤黏膜血管：收缩最明显。 （2）内脏血管，尤其肾血管：收缩明显。 （3）骨骼肌血管：扩张（β受体占优势）。 （4）脑和肺血管：作用弱，有时由于血压升高而被动扩张。 （5）冠状血管：扩张（激动冠状血管 β2受体； 心脏兴奋，代谢产物增加引起）。 3.血压 小剂量：收缩压升高（心脏β1受体兴奋），舒张压不变或稍下降 较大剂量：收缩压和舒张压均升高。 注意：在低浓度时β受体对肾上腺素的敏感性高于α受体； 高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β受体。 ★升压作用反转: ★iv较大剂量AD: 4.平滑肌 （1）支气管： A. 强大的舒张作用。 B. 收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，有利于 消除支气管黏膜水肿。 C. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。 （2）胃肠平滑肌张力降低。 （3）膀胱逼尿肌舒张（β2受体）； 膀胱括约肌收缩（α受体）。 可引起排尿困难和尿潴留。 5.代谢 肾上腺素β2-作用促进糖原分解，血糖升高；β1-作用促进脂肪分解，增加血中游离脂肪酸；提高基础代谢率，使细胞耗氧量增加。代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等。 6．中枢神经系统 大剂量时可出现中枢兴奋症状，如呕吐、激动、肌强直，甚至惊厥等。 1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破 坏，故口服达不到有效血药浓度。 2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间 1小时左右。 3.肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。 【体内过程】 【临床应用】 为临床急救药物。 1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。 0.25 mg～1 mg肾上腺素，加入5 ml～10 ml生理盐水静注或心室直接注入。抢救期间可按此量每隔5分钟注射1次 2、过敏性休克：是首选药。 皮下或肌注0.25 mg～1 mg肾上腺素。效果不佳时用4 mg～8mg稀释于5%葡萄糖500 ml～1000ml中静滴。 3、支气管哮喘急性发作：i·m，强、快、短。 能解除支气管平滑肌痉挛，减轻支气管粘膜充血水肿，从而迅速缓解哮喘症状。肾上腺素作用维持时间短，适用于急性发作。 4、与局麻药合用 使局部血管收缩，减少局麻药的吸收而延长局麻时间。 5、局部止血 可用浸有0.1%的盐酸肾上腺素的纱布或棉球塞入出血处。治疗鼻粘膜或牙龈出血。 【不良反应】常见的不良反应有心悸、心动过速、焦虑不安、颤抖、软弱、头痛、头晕、四肢发冷等。偶见呼吸困难和高血糖、高血压、糖尿病。如用量过大或皮下注射误入血管内，或静脉注射太快，可引起血压骤升。甚至发生脑溢血及危害生命的室性心律失常。 禁止与氯仿和环丙烷合用。禁用于有器质性心脏病、高血压、动脉粥样硬化、糖尿病、甲状腺功能亢进、强心苷中毒、闭角型青光眼等的患者。年老体弱者慎用。  麻黄碱（ephedrine） 1. 基本作用与Ad相似，其特点为： （1）性质稳定，可口服 （2）作用温和而持久 （3）中枢兴奋作用强 （4）易产生快速耐受性 2. 作用机制 （1）直接激动α、β受体 （2）促进NA的释放发挥间接作用 3. 应用 （1）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞 （3）防止某些低血压