第04章章节药物工艺研究探究 跟优化资料.pptVIP

第四章 药物工艺的研究与优化 第一节 概述 第二节 影响反应速度的因素 第三节 溶剂的选择和溶剂化效应 第四节 反应温度和压力 第五节 催化剂 第六节 搅拌与设备因素 第七节 反应时间与反应终点控制 第一节 概述 在设计和选择了合理的合成路线后，就需要对药物合成工艺进行实验研究。实验室阶段的研究任务主要是走通合成路线，得到质量符合要求的产品，建立原材料、中间产品和成品的分析方法和质量标准，初步建立工艺控制参数。实验室工艺研究（小试），以便优化、选择最佳的生产条件，也为中试放大作准备。 中试放大试验阶段是对实验室工艺研究的继续，可以是实验性的，也可以是试生产性的。它面向生产，从批量生产的角度审视实验室的结果。 中试放大是在实验室研究与车间正式生产之间建起的一座桥梁，是一个不可逾越的阶段。 各步反应条件的研究和优化的目的是保证产品质量和提高收率。研究反应条件的影响因素通常采用单因素平行实验优选法、多因素正交设计优选法和均匀设计优选法。 1)反应物浓度与配料比 参与反应的各物料相互间物质量的比例称为配料比。通常物料以摩尔为单位，则称为投料的摩尔比。生产上常使用重量为物料数量单位，其比例称为重量比 。 2)溶剂 化学反应的介质、传