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(b) 化学法 利用某些有效的化学试剂,与多肽中的游离氨基或游离羧基发生反应,然后将反应产物水解,其中与试剂结合韵氨基酸容易与其它部分分离和鉴定。 N—端的游离氨基反应 Back 20.2.3 多肽的合成 由于有特殊的生理效能;而在临床上极为重要。因此多肽的合成是一项重要的有机合成。近三四十年来取得了很大进展。 (1) 传统合成 多肽合成是一个分步缩合反应。在这个过程中,一个氨基酸的氨基与另一个氨基酸的羧基进行缩合,这种操作重复多次,直至生成多肽。这个过程很复杂,因为每个氨基酸分子都包含氨基和羧基两种官能团。 要使不同的氨基酸按照需要的顺序连接起来形成肽链,并达到较高相对分子质量,必须注意两点。一是用保护基把氨基酸中的一个官能团(例如氨基)保护起来,只让留下的羧基与另一个氨基酸分子缩合。对于保护基团的要求是不仅容易反应,而且要在肽键形成后还应容易脱去。二是要活化羧基,这样才能使反应在温和的条件下进行。 现以合成二肽丙氨酰甘氨酸为例 ①保护N—端氨基酸的氨基 ②活化被保护N—端单位的羧基 我国科学工作者于1965年首先合成了生理活性与天然产品基本相同的牛胰岛素。它是由51个氨基酸组成的两个多肽链(A链和B链)通过—S—S—桥连接而成。胰岛素的合成标志着人类在探索生命奥秘的征途上向前迈进了
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