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Characterization of 3-methoxy flavones for their interaction with ABCG2 as suggested by ATPase activity;研究目的:希望能够从几种化合物中找到ABCG2的一些非常有效的,低毒性的黄酮类抑制剂。研究思路:选出几种化合物 证明有抑制作用 确定这种抑制作用 确定抑制作用类型 得出结论;methods;Fluorescence spectra of 3-methoxyflavones 1–7 and Hoechst 33342;;Results and discussion;Measurement of accumulation of 3-methoxyflavones.;ABCG2 membrane preparation and
ATPase assay; 2.2 ATPase assay;4.Concentration response curves for compound 4 in the ATPase assay.;3.Cell viability assay;3.1Cytotoxicity of selected test compounds in MDCK cells;3.2 Effect of test compounds on cytotoxicity of SN-38 in ABCG2 overexpressing cells.;Now………
;非竞争抑制;5. Inhibition kinetics;1.From the current study, we can conclude that all select compounds except compound 5 and 6 seem to be substrates of ABCG2.;Thanks!;第一个坐标图是用???唑嗪和化合物4同比例加入的,形成了钟型曲线,与第四个坐标图显示两个化合物都有激活ATP酶的作用,并且是米氏曲线。这说明两个化合物同时存在时,他们结合在了不同的结合位点上,从而产生了抑制作用。
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