－取代－－氯喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性的初步评价core.pdf

Chinese Journal of New Drugs 2014 ，23 (5) · · 实验研究 4 － 取代－ 7 － 氯喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性的初步评价 1 1 2 3 1 章九云 ， ， ， ， 韩 静 张 勇 吴 振 王立强 (1 ， 362021 ;2 ， 27599 ; 华侨大学生物医学学院 泉州 美国北卡罗来纳大学教堂山分校药学院 教堂山 3 ， 361101) 厦门大学药学院 厦门 ［ ］ : 4- -7- 。 :4 ，7- 摘要 目的 设计合成一系列 取代 氯喹啉衍生物并测定其抗肿瘤活性 方法 二氯喹啉通 ， MTT ， 4 过烃化反应及缩合反应得到目标化合物 并采用 法 评价了其对 种体外培养肿瘤细胞的生长抑制作 。 : ， 3 ，5 10a 用 结果 大多数化合物具有一定的抑制肿瘤细胞增殖的活性 其中化合物 和 抑制人非小细胞肺 A549 ，NCI-H446 ，Hela ， 5 10a A549 癌 细胞生长的作用强于阳性对照 化合物 和 对于人非小细胞肺癌 的抑制 4 ～ 5 ， 。 : 活性是阳性对照药的 倍 明显优于阳性对照 结论 本文合成的该系列部分化合物具有较好的抗肿瘤 ， 。 活性 是潜在的抗肿瘤候选药物 ［ ］ 4- -7- ; ;MTT ; 关键词 取代 氯喹啉衍生物 酪氨酸激酶 肿瘤 ［ ］Ｒ914． 5 ［ ］A ［ ］1003 － 3734 (2014)05 － 0585 － 07 中图分类号 文献标志码 文章编号 Synthesis of 4-substituted-7-chloroquinoline derivatives and preliminary evaluation of their antitumor activity 1 1 2 3 1 ZHANG Jiu-yun ，HAN Jing ，ZHANG Yong ，WU Zhen ，WANG Li-qiang (1 School of Biomed