化学结构跟药物代谢资料.pptVIP

第三章 化学结构与药物代谢 Chemical Structure and Metabolism 第一节 概述 药物代谢定义： 指在酶的作用下将药物（通常是非极性分子）转变为极性分子，再通过人体的正常系统排除体外。 –第Ⅰ相生物转化(Phase I)：官能团化反应 –第Ⅱ相生物转化（Phase Ⅱ）：轭合反应 细胞色素P-450酶系(CYPs) --主要的药物代谢酶系 其催化的总反应是: 存在于肝脏及其它肝脏外组织的內质网中 主要是通过活化分子氧，是其中一个氧原子和有机物分子结合，同时将另一个氧原子还原成水，从而在有机药物的分子中引入氧。 CYP-450属于体内的氧化还原酶系，除了催化上述氧化反应外，还能将含重氮和硝基的药物还原成芳香伯胺 CYP-450是一组酶的总称，由许多同工酶和亚型酶组成 二、还原酶系 主要是催化药物在体内进行还原反应（包括得到电子，加氢反应，脱氧反应）的酶系，通常是使药物结构中的羰基转变为羟基，将含氮化合物还原成胺类，便于进入第II相的结合反应而排出体外。 另一个重要的酶系是醛酮还原酶。一方面催化醛、酮还原成醇，另一方面也会使醇脱氢生成醛、酮。 三、过氧化物酶和其它单加氧酶 以过氧化物作为氧的来源，在酶的作用下进行电子转移，通常是对杂原子进行氧化和1.4-二氢吡啶的芳构化。其他的过氧化酶还有前列腺素-内过氧化物合成酶，过氧化氢酶及髓过氧