工业药剂学概论概要资料.pptVIP

工业药剂学 中国药科大学药剂学教研室 周建平 一、概 述 药剂学是关于研究药物制剂、剂型的科学，包括： 基本理论（缓控释、透皮理论等） 生产技术（处方设计、制备工艺等） 质量控制（“制备”与“检测”的关系） 合理使用（剂型和制剂的选择、复方等） 因此，药剂学知识贯穿整个药品研发、生产、销售、监控、使用等领域→药学的主干课程 药剂学的发展 一、按历史发展分析 1.古代药剂学（天然药物的原始使用） 2.近代药剂学（中药、西药的普通制剂） 3.现代药剂学（drug delivery system） ☆ 总体发展方向 “三小”（剂量、毒、副作用） “三效”（速效、高效、长效） “三定”（定量、定时、定位） 二、按剂型发展分类 第一阶段：普通（片剂、胶囊剂、注射剂等） 第二阶段：长效→缓释（骨架、包衣、滞留等） 第三阶段：控释（TTS、渗透泵、脉冲、自调） 第四阶段：靶向（TDS→组织、细胞、分子） ☆ 常用英文及其缩写 DDS（drug delivery system） prolonged、delay、modify→sustained→controlled→targeting delivery system（TDS） →TDDS (transdermal drug delivery system)？ TTS（transdermal therapeutical system）→TDDS？ 药剂学是药学中发展速度最快的学科之一： 新制剂和剂型（快速、缓控释、靶向等） 新技术和工艺（包合、固体分散、纳米等） 新机械和辅料（高效、流化制粒、新材料等） 中药、生物技术药物等…… 因此，随着药剂学的发展和进步，科学研究进一步深化和专门化，分支学科的形成和发展已成为必然。 药剂学分支学科 物理药剂学→用物理化学研究药剂学有关技术的边缘学科 工业药剂学→药剂学核心（其它学科作为基础支持） 生物药剂学→研究体内药物转运机制和过程 药物动力学→用数学方法研究药物体内过程与药效间关系 临床药剂学→以患者为对象研究安全、有效、合理用药 药用高分子材料学、制剂（机械）工程学等 思考题：各学科之间的关系？ 工业药剂学Industrial Pharmaceutics 基本含义：研究药物制剂和剂型生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量控制和管理的一门综合性科学 主要内容：继承药剂学基本内容，加强制剂加工技术（单元操作）及设备等内容 主要特点 吸收融合了 材料、机械和电子等科学 粉体和化学等工程学的理论和实践（成果） 改善和提高普通制剂的质量 实现新制剂和新剂型的工业化生产 二、Drug Delivery System 药物传递系统是现代科学技术进步的结晶，是药剂学跨入现代药剂学的标志性成果。 无论口服缓控释给药系统、经皮给药系统和靶向给药系统等都具有丰富的科学内涵和技术基础。 DDS并不能取代“普通”制剂的作用（特别是速释制剂：分散片、口溶片、滴丸及微滴丸等），必须同时重视两者的发展和提高。 近二十多年间DDS在理论研究、剂型设计及制备方法等多方面都得到迅速发展，品种不断增加，在临床治疗中正在发挥重要作用。 （一）缓控释系统sustained-release and controlled-release systems 发展速度最快，技术成熟，已有工业化生产基础 控制释药速度（水凝胶骨架、膜控包衣、渗透泵等） 控制释药部位（胃内滞留、结肠定位、磁性定位等） 控制释药时间（脉冲式、热敏性给药系统等） 注射型正在兴起（在体凝胶、毫微粒、微针等） 智能释药（反馈式、接触式等……） 特点：服用方便，提高疗效和安全性 ☆ 发展特点 a.某些（时间依赖）抗生素（头孢氨苄、庆大霉素、罗红霉素等→临床使用有异议） b.t1/220h的药物（非洛地平、卡马西平、地高辛等→临床实用性） c.肝首过作用较大的药物（心得安、地尔硫卓、维拉帕米等→剂量） d.复方缓释、控释制剂（伪麻+西替利嗪、非洛地平+美托洛尔等） e.从12h/次→24h/次发展（硝苯地平、尼莫地平、地尔硫卓等） （二）经皮给药系统transdermal drug delivery systems，TTS 发展较缓慢，研究多、产品少，药用高分子材料（如控释粘胶、微孔膜等）缺乏 近代药剂学研究表明：该系统主要属皮肤控释型制剂，其控释作用主要由促渗剂决定 主要为膜控释技术和粘胶骨架控释技术 特点：给药间隔长（1~7天/次），血浓平稳，可随时中断给药。（硝酸甘油贴剂？） ☆ 发展特点 a.寻找安全有效、无刺激