(若风制作药效学(8五年本)资料.pptVIP

四、作用于受体的药物分类 激动药 效应E（%） ＋竞争性拮抗药 ＋非竞争性拮抗药 lgC 五、受体的类型 五、受体的类型 （一）G 蛋白耦联受体 由GTP结合调节蛋白组成的受体超家族，可将配体 带来的信号传送至效应器蛋白，产生生物效应。 1. G 蛋白耦联受体的种类 生物胺、激素、多肽激素及神经递质的受体 2. G 蛋白耦联受体的结构 （1）氨基酸单一肽链形成7个?-螺旋反复穿过细胞膜 （细胞内、外各3环） （2）G蛋白（α、β、γ亚单位组成的三聚体） （3）效应器蛋白（酶及某些离子通道) 五、受体的类型 （一）G 蛋白耦联受体 3. G 蛋白的类型 （1）兴奋性G 蛋白（Gs ）：激活AC → cAMP ? （2）抑制性G 蛋白（ Gi ）：抑制AC → cAMP ? （3）磷脂酶C型G蛋白（Gp）：激活磷脂酸肌醇 特异的 PLC （4）转导素（Gt） （5）Go：在脑内含量最多，参与 Ca及 K 离子通道的调节。 （二）配体门控离子通道型受体 五、受体的类型 1.结构 （1）配体结合部位 （2）离子通道（由单一肽链往返 4 次穿透细胞膜形成 1 个亚单位，并由 4－5 个亚单位组成穿透细胞 膜的离子通道）。 2.种类 N 型乙酰胆碱受体、γ氨基丁酸（ GABA ）受体等。 （三）酪氨酸