2制药工艺学_药物合成工艺路线的设计跟选择资料.ppt

第二章 药物工艺路线的设计和选择 第一节 慨述 第二节 药物合成工艺路线的设计 第三节 药物工艺路线的评价与选择 第一节 概述 药物合成工艺路线设计属于有机合成化学中的一 个分支，从使用的原料来分，有机合成可分为全合 成和半合成两类 。 半合成（semi synthesis）：由具有一定基本结构 的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得复 杂化合物的过程。 全合成（total synthesis）：以化学结构简单的化 工产品为起始原料，经过一系列化学反应和物理处 理过程制得复杂化合物的过程 。 一般情况下，一个化学合成药物往往可有多种合 成途径。 通常将具有工业生产价值的合成途径，称为药物 的工艺路线或技术路线 药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依 据。它的技术先进性和经济合理性，是衡量生产技 术高低的尺度。 工艺路线设计与选择的研究对象 1、即将上市的新药 在新药研究的初期阶段，对研究中新药（investigational new drug，IND）的成本等经济 问题考虑较少，化学合成工作一般以实验室规模进 行。当IND在临床试验中显示出优异性质之后，便 要加紧进行生产工艺研究，并根据社会的潜在需求 量确定生产规模。这时必须把药物工艺路线的工业 化、最优化和降低生产成本放在首位。 工艺路线设计与选择的