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- - 异烟肼片 说明书 【药品名称】 通用名：异烟肼片 曾用名： 商品名： 汉语拼音： Yiyanjing Pian 英文名： Isoniazid Tablets 化学名称： 4- 吡啶甲酰肼化学 结构式： 分子式： C6H7N3O 分子量： 137.14 【性 状】 本品为白色片。 【药理毒理】 本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，本品只对分枝杆菌，主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸（ mycolicacid ）的合成而使细胞壁破裂。 【药代动力学】 本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌 肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅 0～ 10%。口服 1～ 2 小时血药浓度可达峰值， 但 4～6 小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一， 快乙酰化者， T1/2 为 0.5 ～1.6 小时，慢乙酰化 者为 2～ 5 小时，肝、肾功能损害者可能延长。代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物，其中有 的具有肝毒性。 乙酰化的速率由遗传所决定。 慢乙酰化者常有肝脏 N-乙酰转移酶缺乏， 未乙酰化的异烟 肼可被部分结合。 本品主要经肾排泄（约 70%），在 24 小时内排出，大部分为无活性代谢物。快乙酰化者中 93%以乙 酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者为 63%。快乙酰化者尿液中 7%的异烟肼呈游离或结合型，而慢乙酰化者则为 37%。本品易通过血脑屏障，亦可从乳汁排出，少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。 【适应症】 （1）异烟肼与其它抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。 （2）异烟肼单用适用于各型结核病的预防： ①新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者； ②结核菌素纯蛋白衍生物试验（ PPD）强阳性同时胸部 X 射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴性，过去未接受过正规抗结核治疗者； ③正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者； ④35 岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者； ⑤已知或疑为 HIV 感染者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者，或与活动性肺结核患者有密切接触者。 【用法用量】 口服 预防：成人一日 0.3g ，顿服；小儿每日按体重 10mg/kg，一日总量不超过 0.3g ，顿服。治疗：成人与其他抗结核药合用， 按体重每日口服 5mg/kg，最高 0.3g ；或每日 15mg/kg，最高 900mg，每周 2～ 3 次。小儿按体重每日 10～20mg/kg，每日不超过 0.3g ，顿服。某些严重结核病患儿 （如结核性脑膜炎） ，每日按体重可高达 30mg/kg（一日量最高 500mg），但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。 【不良反应】 发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手指疼痛（周围神经炎）；深色尿、眼或皮肤黄染（肝毒性， 35 岁以上患者肝毒性发生率增高）；食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐（肝毒性的前驱症状）。发生率极少者有视力模糊或视力减退，合并或不合并眼痛（视神经炎）；发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。本品偶可因神经毒性引起的抽搐。 【禁忌症】 肝功能不正常者，精神病患者和癫痫病人禁用。 【注意事项】 （1）交叉过敏反应，对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。 （2）对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。 （3）有精神病、癫痫病史者、严重肾功能损害者应慎用。 （4）如疗程中出现视神经炎症状，应立即进行眼部检查，并定期复查。 （5）异烟肼中毒时可用大剂量维生素 B6 对抗。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 （1）本品可穿过胎盘，导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎，但在人类中虽未证实，孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外，在新生儿用药时应密切观察不良反应。 （2）异烟肼在乳汁中浓度可达 12mg/L, 与血药浓度相近；虽然在人类中尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。 【儿童用药】 严格按儿童用法用量使用。 【老年患者用药】 50 岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高。 【药物相互作用】 （1）服用异烟肼时每日饮酒，易引起本品诱发的肝脏毒性反应，并加速异烟肼的代谢，因此需调整异烟肼的剂量，并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。 （2）含