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氟喹诺酮类药物特点 结构中含有氟原子 对细胞、组织的穿透作用增强 口服生物利用度增高 吸收后体内组织分布广泛 具有良好的疗效 不良反应轻微 吉林医药学院直属医院 氟喹诺酮类药物作用特点 早期氟喹诺酮类药物 依诺沙星（氟啶酸） 洛美沙星 诺氟沙星 抗菌谱相对较窄 活性较低 主要用于泌尿系统感染的治疗 吉林医药学院直属医院 新的氟喹诺酮类药物 左氧氟沙星 曲伐沙星 司帕沙星 莫西沙星 加替沙星 提高对G+球菌（葡萄球菌、肠球菌、链球菌）、非典型病原体（衣原体、支原体、军团菌）及分枝杆菌（结核杆菌）抗菌活性 吉林医药学院直属医院 作用机制： 氟喹诺酮类药物为杀菌剂 通过抑制细菌DNA旋转酶，控制细菌DNA的形状和功能，使DNA不能控制mRNA和蛋白质的合成 吉林医药学院直属医院 抗菌谱 对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、产气杆菌、变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属等G－杆菌抗菌活性强 环丙沙星 最好 左氧氟沙星 氧氟沙星 次之 氟罗沙星 诺氟沙星 依诺沙星 较差 培氟沙星 吉林医药学院直属医院 抗菌谱 G+球菌 司帕沙星 最强 左氧氟沙星 环丙沙星 次之 氧氟沙星 脆弱拟杆菌等厌氧菌多数耐药 吉林医药学院直属医院 氟喹诺酮类药物的特点 第1－4代喹诺酮类药物作用比较 分类 作用及特点 第一代 （1962年） 抗菌谱窄，对部分G-杆菌有效（大肠杆菌），副作用多，目前已不用 第二代 （1974年） 抗菌活性提高，部分对铜绿假单胞菌有效，主要用于尿路和肠道感染 第三代 （1979年） 抗菌谱广，对G-杆菌作用强，对G+球菌有一定作用，半衰期长，用于各种感染 第四代 （90年代） 对G+球菌抗菌活性很强，对青霉素耐药肺炎链球菌（ PRSP）有效；对G-杆菌活性提高，可望成为治疗各种耐药菌株的有效药物 吉林医药学院直属医院 常用的氟喹诺酮类药物 环丙沙星（Ciprofloxacin，西普乐、悉复欢、特美力） 在氟喹诺酮类药物发展中扮演了承上启下的主要角色 大幅度提高了对G-菌的活性 扩大抗菌谱 用于复杂尿路感染、肠道感染、呼吸道 感染 分布：胆汁、粘液、骨和前列腺中 对G+球菌、G-杆菌的作用较好 可以静脉给药、口服给药 吉林医药学院直属医院 常用的氟喹诺酮类药物 氧氟沙星（Ofloxacin，泰利必妥） 抗菌谱相对较广 各学科领域均有应用 与环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星相比，抗菌活性差 吉林医药学院直属医院 常用的氟喹诺酮类药物 左氧氟沙星（Levofloxacin，可乐必妥、来立信） 为氧氟沙星的左旋异构体，抗菌活性为氧氟沙星的2倍 体内分布广，主要以原型由尿中排出 可以静脉给药、口服给药，每日给药200－300mg 吉林医药学院直属医院 常用的氟喹诺酮类药物 司帕沙星（Sparfloxacin） 对G+球菌（包括MRSA、肺炎链球菌PSSP）的活性优于其它喹诺酮类药物 对支原体、衣原体、军团菌、结核杆菌、非典型抗酸杆菌有较好活性 对G-杆菌作用无特殊提高 吉林医药学院直属医院 常用的氟喹诺酮类药物 莫西沙星（Moxifloxacin，拜复乐） 一种新氟喹诺酮类药物 由于其化学结构，使之对G+球菌抗菌活性明显增强，优于环丙沙星；同时保持了对G-杆菌的良好作用 吉林医药学院直属医院 常用的氟喹诺酮类药物 莫西沙星（Moxifloxacin，拜复乐） 莫西沙星组织穿透作用 抗菌药物组织穿透作用决定临床抗菌活性 抗生素血浆浓度不代表感染部位浓度 肺泡巨噬细胞中的细胞内蓄积非常高，细胞内浓度≥细胞外浓度9倍 支气管粘膜和上皮细胞分泌液中可以达到足以抑制呼吸道常见病原体水平 吉林医药学院直属医院 常用的氟喹诺酮类药物 莫西沙星（Moxifloxacin，拜复乐）抗菌活性 抗肺炎链球菌活性是环丙沙星的64倍 对厌氧菌活性明显优于环丙沙星 对衣原体抗菌活性是环丙沙星的17－33倍，是红霉素的4－8倍 对肺炎支原体的活性与司帕沙星相当 吉林医药学院直属医院 莫西沙星（Moxifloxacin，拜复乐） 对结核分支杆菌具有较强活性，尤其对耐链霉素和异烟肼的菌株的作用与利福平相当或略强 对G-杆菌的活性亦佳 目前推