抗血小板药和抗凝药临床合理专业技术应用专业技术.pptVIP

波立维的药理学 波立维与心血管病人任何经常处方药物没有明显的不良药物-药物相互作用; 在同时服用其他药物的病人，波立维超过阿司匹林的好处依然维持 当与其他抗血栓药物(华法林、肝素等)同时应用时，应当注意 1. Jarvis B, Simpson K. Drugs 2000; 60: 347–77. 氯吡格雷75mg最佳的抗血小板剂量 N=20 N=20 N=21 N=30 N=21 N=11 N=22 N=20 N=20 N=19 N=24 N=19 N=17 N=20 第7天 第28天 氯吡格雷 安慰剂 10 mg 25 mg 50 mg 75 mg 100 mg 250 mg b.i.d. -20 -10 0 10 20 30 40 50 60 平均I抑制 % 血小板聚集 噻氯匹定 负荷量氯吡格雷在3Ｈ内提供快速和全部抗血小板效果1 1. Data on file, Sanofi-Synthélabo, 1999, internal report PDY 3494. 100 -20 0 20 40 60 80 1.5 3 6 24 27 48 时间 (小时) 平均抑制 (%) 氯吡格雷 75 mg 氯吡格雷 300 mg * 与氯吡格雷 75 mg比较，*p 0.002 (n = 20/组) * * * * * 健康志愿者 4、 血小板纤维蛋白受体拮抗体 血小板 粘附蛋白（纤维蛋白原、因子VIII（VWF） 血小板 桥联作用 粘附蛋白 纤维蛋白原 诱导剂 血小板 激 活 血小板膜暴露纤维蛋白原受体 GPIIb/IIIa 血小板聚集 （1）GPIIb/IIIa单克隆抗体 Abciximab（CTE3Fab，商品名Reopro） 重组鼠—人嵌合抗体， 药理作用： 特异地阻断纤维蛋白原介导的血小板聚集， 延长出血时间，减轻血栓重量，延长血管堵 塞时间。 对心率、血压及血小板没有明显影响。 可减轻PTCA后死亡率、心梗发生率和需要 再次血管再通手术发生率。 （2）RGD多肽 粘附蛋白纤维蛋白原VWF等分子中含有精氨酸—甘氨酸—门冬氨酸（RGD）三肽序列。 血小板膜GPⅡb/Ⅲa受体含有与RDG三肽结合的位点，因此含有RDG三肽序列的多肽，均能抑制纤维蛋白原与血小板GPⅡb/Ⅲa的结合 ，使血小板聚集减少。 （3）Integrelin 环状7肽，与血小板GPⅡb/Ⅲa的有特异性结合，抑制纤维蛋白原与GPⅡb/Ⅲa，从而抑制血小板聚集反应。 特点： 1.生物半衰期短（约10分）停药后作用消失快 2.1mg/kg/min可抑制血小板聚集反应，减少 患者进行PTCA术后心脏缺血性并发症。 （4）Eptifibatide 选择性地抑制GPIIb/IIIa受体 半衰期短，停药后血小板抑制作用2-4小时消失  （5）Tirofiban（非肽类） 分子中含有可以被受体识别的类似RGD序列的结构， 无免疫原性， 静脉用起效非常快，半衰期短，和出血时间呈剂量依赖关系。 （6） Lamifiban 合成的非肽类选择性GPIIb/IIIa受体 拮抗剂，半衰期约4小时 抗血小板药物分类及作用的优缺点 损伤 血小板黏附 激活 抗凝血酶 阿司匹林 (1) 磷酸二酯酶