第八章受体的放射配体结合分析法.PPT

第八章 受体的放射配体结合分析法 第一节概述 受体（Receptor） 细胞膜上或细胞内的一些与生物活性物质相互作用并引 起特异性生物效应的大分子。 一、受体的分类及亚型 在细胞内的定位可将受体分为膜受体、核受体 （一）?? 膜受体（membrane receptors） 由胞膜外、胞膜内及跨膜区三部分组成，配体在细胞外侧同受体的胞外部分或跨膜部分上的特定结合位点结合后，受体的分子构型发生变化，通过膜内部分启动相应的信息传递机制，引起细胞功能变化。根据受体的分子结构和受体后信息传递方式，膜受体又分为四种： （二）核受体（nucleus receptors ） 本类受体在细胞核上，与细胞核内特定的DNA结合，通过这种结合影响遗传信息的转录。核受体都是分子量在80～100KD的可溶性蛋白，不含糖基，无酶活性，由一条氨基酸组成。分为四个功能区，A/B区、C区、D区和E区。A/B区在不同受体中差异最大，主要功能是选择和激活基因转录。D区主要作用是受体在核内的定位，是与染色体DNA结合区，上面有一定的氨基酸序列，可以和靶基因上一定的核苷酸序列（反应原件，response element）相结合。E区为配体的结合区，并有转录激活作用 通常按C区和染色体DNA结合的结构特征，将核受体分为三类： 1、?? 糖皮质激素受体类 包括糖皮质激素受体（GCR）、盐皮质激