莱格注射液的制备工艺及其药代动力学研究-中药药剂学专业论文.docxVIP

中文摘要中文摘要 中文摘要 中文摘要 莱格注射液的制备工艺及其药代动力学研究 目的 莱格内酯是从植物中提取的活性成分，可对抗急性肾功能衰竭，目前国内外均无以 治疗该疾病为目的的药物上市的报道。 方法 莱格内酯易于发生结构改变，一般的变化包括有①空气氧化：②热分解；③构型转 换；④羟化及脱羟化等。鉴于不稳定，选择脂肪乳作为剂型，以制剂中莱格内酯的稳定 性为评判指标，筛选出脂肪乳作为新制剂的剂型，并对制备工艺条件进行了考察，中试 研究表明处方组成合理、工艺稳定、可控、易行。 建立莱格注射液的反相一高效液相色谱含量测定方法，并测定中试产品中莱格内酯的 含量。系统研究了三批样品的物理和化学稳定性。 建立血中莱格内酯的含量测定方法。进行莱格注射液大、中、小三个剂量的大鼠体 内药动学研究和一个剂量的重复给药的大鼠体内药动学研究。进行一个剂量的Beagle 犬体内药动学研究。并用3p87软件对采集的数据进行处理。 研究菜格内醣原形的粪、尿和胆汁的排泄情况。 研究大鼠的体外转化代谢情况，找出代谢途径。 研究莱格注射液对抗甘油造成的大鼠急性肾衰。 结果 (1)巾试研究表明处方组成合理、工艺稳定、可控、易行。脂肪乳剂型解决了莱 格内酯稳定性的问题，能够使药效成分在脂肪乳中保持稳定，制剂以市售包装在6℃±2 ℃和25。C±2 4C保存一年各项指标均能达到要求，考虑到后者在放置一年时含量略有降 低，确