~85%,个体之间差异大,可变动在50%~80%之间。而不同厂家的片剂的生物利用度可变动在20%~80%之间,因此临床用药必须注意。毛花苷C和毒毛花苷K口服吸收率分别为 20%~30%和2%~5%,故不宜口服,只能注射用。 各种强心苷治疗血浆浓度不同,洋地黄毒苷为10~35ng/ml;地高辛约为0.5~2.0 ng/ml;但还应视具体情况灵活调整。 分布:在血中强心苷与血浆蛋白结合量不同,洋地黄毒苷可达97%,游离的可分布到全身,主要分布到心、肝、肾、脑、骨骼肌等。地高辛结合量可达25%,广泛分布于心、肝、肾、脑等。毒毛花苷K和西地兰仅有5%与血浆蛋白结合,分布同洋地黄毒苷。 生物转化:洋地黄毒苷主要在肝中被肝药酶代谢失活,约有8%转变为地高辛还可继续发挥作用。肝功障碍者或肝药酶抑制剂可升高洋地黄毒苷的血药浓度。而肝药酶诱导剂苯巴比妥、保泰松等因促进洋地黄毒苷的代谢而降低其血药浓度。联合用药时必须注意这一点。地高辛在体内只有20%转化,其余以原形排出。 排泄:洋地黄毒苷主要以代谢物形式从肾排出,也有小部分经肠排出。以原形经肾排出每日约10%,排出后还可经肾小管再吸收入血再发挥作用。约有26%进入肝肠循环,所以洋地黄毒苷作用维持时间长,有蓄积性。 地高辛主要经肾小球滤过和肾小管分泌排出,60%~90%以原形经肾排出。每日排出体内量的1/3。肾功能障碍者或老年人易发生地高辛中毒。 毒
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