《药理学》作业(含答案).docxVIP

昆明医科大学继续教育学院校外点作业（本科） 试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。 药物的生物转化要靠酶的促进， 主要是肝微粒体混合功能酶系统。 微粒体是 内质网碎片在超速离心时形成的小泡，内含多种酶，加上匀浆可溶部分的辅酶 （NADPH）形成一个氧化还原酶系统。该系统对药物的生物转化起主要作用， 又称肝药酶。 主要的氧化酶是细胞色素 P450。NADPH来自细胞呼吸链， 提供电子经黄蛋白等传递给氧化型 P450，使之还原再生，又称单加氧酶。 肝药酶的作用专一性很低， 许多药物经此酶系统作用而生物转化。 此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。 此酶系统个体差异很大，除先天遗传性差异外，生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的 活性。 激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点？ 拮抗药 , 能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（ α =0）的药物。它们本身不产生作用， 但因占据受体而拮抗激动药的效应， 如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药 . 激动药或称兴奋药， 指既有较强的亲和力， 又有较强的内在活性的药物， 与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。 试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。答：（ 1）、阿托品对眼的作用： ①散瞳：阻断虹膜括约肌 M受体。②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。③调节麻痹：通过阻断睫状肌 M受体，使睫状肌松驰