试述抗帕金森病药的种类和各自的作用特点.docx

1 试述抗帕金森病药的种类和各自的作用特点 （1）拟多巴胺药：增加DA前体物质-左旋多巴 特点：对肌肉僵直和运动困难疗效好，对肌震颤疗效差，对轻症及年轻患者疗效好，对重症及老年患者疗效差，对吩噻嗪类药物等抗精神病药物所引起的帕金森无效 （2）中枢抗胆碱药：对轻症患者，或因副作用和禁忌症不能耐受左旋多巴以及左旋多巴治疗无效的患者仍然有效此外，与左旋多巴合用时，还可使半数以上患者的症状得到进一步改善。 苯海索：口服易吸收，通过阻断中枢胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中Ach 的作用。抗震颤效果好，也能改善运动障碍和肌肉强直，但对肌肉僵直、运动迟缓的疗效较差。外周抗胆碱作用为阿托品的1/3～1/10。闭角型青光眼、前列腺肥大者慎用。 苯扎托品：作用近似阿托品。具有抗胆碱和抗组胺作用，且有局部麻醉和对大脑皮层运动中枢的抑制作用。用于治疗帕金森病和药物引起的帕金森综合征，其外周不良反应较轻。 （3）促进多巴胺的释放及激动多巴胺受体的药 溴隐停：为DA 受体直接激动药，兴奋黑质-纹状体和下丘脑-垂体通路的DA 受体，治疗帕金森病强度与左旋多巴相似，对重症患者也有效，改善震颤效果好，但不良反应多，如胃肠道反应、体位性低血压、精神错乱等，仅用于不能耐受左旋多巴者。 金刚烷胺 ：最初为抗病毒药，后发现有抗帕金森病作用，能够促进DA 能神经末梢释放DA，但疗效不及左旋多巴。其特点为起效快、持续时间短、作用弱。用于帕金森病、预防A2 型流感。不良反应轻。 司来吉兰：为选择性单胺氧化酶B（MAO-B）抑制药，减少纹状体内的DA 降解，治疗帕金森病。与左旋多巴合用可减少后者的剂量及不良反应，并能消除长期使用左旋多巴所致的“开-关反应”。 培高利特：为DA 受体激动药，作用强而持久，对D1 和D2 受体有直接作用，用于不能耐受左旋多巴者。 2 试述左旋多巴与卡比多巴的合用机理 减少左旋多巴在外周组织的脱羧作用，使较多的左旋多巴进入中枢而发挥作用，减少左旋多巴在外周组织的用量和提高左旋多巴的疗效，加快左旋多巴起效时间，还可以明显减轻和防止左旋多巴外周的副作用。单独应用卡比多巴无治疗作用 3 试述肝素于香豆素类药物的异同点 肝素在体内、体外均有作用，起效快，但作用时间短，口服无效，常静脉给药。作用机制主要是激活血浆中的抗凝血酶III 香豆素类药物只在体内有抗凝作用，起效慢，持续时间长，口服有效，作用机制主要是竞争性拮抗维生素K参与的凝血因子II、VII、IX、X的合成。两者均可应用于预防血栓栓塞性疾病，主要不良反应均是易致自发出血 4 试述组胺H1受体阻断药的药理作用、临床应用和主要的不良反应 【药理作用】 （1）抗H1受体：可完全对抗组胺一起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩。对组胺引起的局部毛细血管扩张和通透性增加有较强的抑制作用，可部分对抗组胺引起的血管扩张和血压降低，要完全对抗需同时ing用H1和H2受体阻滞药。 （2）抑制中枢：多数药物可通过血脑屏障，产生不同程度的镇静、嗜睡等中枢抑制作用，以苯海拉明和异丙嗪最强；中枢抑制作用可能是由于中枢H1受体被阻断，拮抗了内源性组胺介导的觉醒反应所致。第二代药物如阿司咪唑无中枢抑制作用，苯茚胺则有较弱的中枢兴奋作用。 （3）其他：多数药物具有较弱的阿托品养抗胆碱作用，苯海拉明、异丙嗪、布克利嗪和美克洛嗪止吐和防晕作用较强，可能与中枢抗胆碱作用有关；某些药有较弱的局麻作用。 【临床应用】 1．变态反应性疾病 首选皮肤变态反应性疾病如荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等，通常选用镇静作用弱的H1 受体阻滞药；对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿也有良效；对血清病、药疹和接触性皮炎也有一定疗效；对变态反应性支气管哮喘效果很差，对过敏性休克无效。酮替芬除能拮抗组胺外，还能抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺和白三烯，用于支气管哮喘的预防性治疗。 2．晕动病和呕吐 茶苯海明、苯海拉明和异丙嗪可用于晕动病、放射病等引起的呕吐。 3．镇静、催眠 异丙嗪和苯海拉明可用于失眠症。 【不良反应】 常见中枢抑制现象如镇静、嗜睡、乏力等，以苯海拉明和异丙嗪最明 显；可引起视物模糊、便秘、尿潴留等；还有口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等消化道反应。驾驶员或高空作业者工作期间不宜使用，阿司咪唑等第二代药物无此反应。 5 简述组胺H2受体阻断药的药理作用和临床应用 【药理作用】 1．抑制胃腺分泌 阻滞胃壁细胞H2 受体，拮抗组胺引起的胃酸分泌。不仅能抑制基础 胃酸分泌，对促胃泌素、咖啡因、进食和刺激迷走神经等引起的胃酸分泌均有抑制作用。 2．心血管系统 拮抗组胺对离体心脏的正性肌力和正性频率作用。整体实验中可部分对抗钻的扩张血管和降压作用，与H1受体阻滞药合用，可完全阻断组胺对心血管系统的作用。抑制胃酸分泌的剂量对心血管系统影响很小。 3.调