药理学第二十章-组胺与抗组胺药.pptVIP

* 组胺受体的分类及其生理效应： H1：舒张血管,兴奋支气管及胃肠道平滑肌 H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心脏↑ H3：负反馈调节组胺合成与释放 1．腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体，使胃酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。 通过激活AC，使CAMP增加，激活胃壁细胞膜上H+-K+-ATP酶（质子泵），泵出H+，使胃酸分泌。 2．平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的H1受体，使支气管平滑肌收缩，胃肠道平滑肌兴奋。 【药理作用】 3．心血管系统 （1）扩张血管：激动H1-R，扩张毛细血管，使通透性增加，导致局部水肿。大剂量扩张小A、小V血管，血压下降，甚至休克。 （2）兴奋心脏：降压后反射作用使心率加快。 【应用】 作为诊断用药 1. 胃酸分泌机能诊断 ：以用于鉴别真性胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃液素，因其副反应少。 2. 作为麻风病的辅助诊断。观察“三重反应”（红斑、水肿性丘疹 、红晕 ）。 具有乙基胺的共同结构，对H1受体有较强的亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断。 第二节┃抗组胺药 一、H1 受体阻滞药 第二代H1 受体阻滞药：有西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，被广泛应用。 [药物分类] 第一代H1 受体阻滞药：苯海拉明、异丙嗪（非那根）、 氯苯那敏（扑尔敏）、 曲吡那敏（扑