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第42章 四环素类与氯霉素类抗生素 第一节??? 四环素类（tetracyclines） 天然品：四环素（teracycline）、土霉素（terramycin）、金霉素，地美环素 半合成品：美他环素、多西环素、米诺环素 特点：1）抗菌谱相似、作用机制、临床应用及不良反应均相似。米诺?多西?美他?四?土 2）耐药严重、效果不佳、不良反应多见、临床地位显著下降。首选的四环素类药物是多西环素。 天然四环素类 抗菌谱与抗菌作用 广谱 G+菌 G-菌 厌氧菌 支原体 衣原体 立克次氏体 螺旋体 放线菌 阿米巴 对绿脓杆菌、病毒、真菌无效 低浓→抑菌 高浓→杀菌 天然四环素类 抗菌机制 与30 S 亚基A位结合，抑制蛋白质合成 增加细胞膜通透性 天然四环素类 临床应用 首选 立克次氏体 → 斑疹伤寒、羌虫病 支原体 → 肺炎 二重感染 广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不 敏感菌(如真菌等) 乘机在体内生长繁殖所造成 的继发感染。 半合成四环素类 多西环素 (deoxycycline, 强力霉素) 抗菌谱、作用机制同前 抗菌作用强，对耐药金葡菌有效 临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染 常见胃肠反应 半合成四环素类 米诺环素(minocycline) 长效、高效 美他环素(metacycline) 对耐四环素、土霉素的菌株仍有效 第二节 氯霉素类 氯霉素(chloramphenicol) 抗 菌 谱 广谱 G+ 、G-、厌氧 菌、立克次氏 体、支原体、衣原体 作用机制 与50S亚基结合，抑制蛋白质合成 体内过程 脑脊液中浓度高 主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢 经尿排泄，尿浓高 不良反应 ① 抑制骨髓造血系统 a. 可逆性血细胞减少 b. 不可逆性再生障碍性贫血 ② 灰婴综合症 ③ 其它 过敏反应、二重感染、胃肠反应 甲砜霉素(thiamphenicol) 抗菌谱和作用机制同氯霉素 用于呼吸、泌尿、肝胆系统感染 * * 体内过程 口服易吸收 可与多价阳离子形成络合，影响吸收 不良反应 ① 胃肠反应 ② 二重感染 ③ 对骨、牙生长的影响 ④ 其它 常见疾病 鹅口疮、肠炎 白色念珠菌感染 制霉菌素治疗 假膜性肠炎 金葡菌或厌氧难辨梭菌所致 万古霉素或甲硝唑治疗 伤寒杆菌 流感杆菌 副流感杆菌 百日咳杆菌 临床应用 伤寒、副伤寒 首选 斑疹伤寒、沙眼、结膜炎 敏感菌致严重感染 与氯霉素相比 交叉耐药、疗效不优、造血系统反应相同 * * *