抗菌药物概论培训课件.pptVIP

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〔常用磺胺类药物〕 1.全身感染用药 磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD) 口服易吸收,血浆蛋白结合率45%,易透 过血脑屏障,脑脊液浓度可达血浆浓度的 80%。是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物, 首选治疗诺卡菌属所致的肺部感染、脑膜炎、 脑脓肿。 但在尿中易析出结晶,需注意对肾的损害。 * 磺胺甲噁唑(SMZ) 又名新诺明,半衰期 与甲氧苄啶(TMP)相近,约10~12h,两药合用 血浓度的时程一致,且发挥协同作用。脑脊液 中浓度低于SD,仍可用于预防流脑,也可用于 大肠埃希菌等所致的泌尿道感染。 2.肠道感染用药 柳氮磺吡啶( SASP)口服吸收少,本身无 抗菌活性,可分解出磺胺吡啶和5-氨基水杨酸 而有抗菌、抗炎和免疫抑制作用。适于治疗溃 疡性结肠炎,长期服用易发生恶心,呕吐皮疹 及药热等反应。 * 3.外用磺胺药? 磺胺米隆(SML,甲磺灭脓) 抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响。 对绿脓杆菌、金葡菌及破伤风杆菌有效。 能迅速渗入创面及焦痂中,并能促进创面 上皮生长愈合及提高植皮成活率。适用于 烧伤和大面积创伤后感染。 * 磺胺嘧啶银(SD-Ag) 能发挥SD及硝酸银两者的抗菌作用,抗菌 谱广,对绿脓杆菌抑制作用强大,且无明显 刺激性,尚有收敛作用,能促进创面的愈合, 适用于二度或三度烧伤。 磺胺醋酰(SA) 其钠盐水溶液接近中性, 局部应用几乎无刺激性,穿透力强。用于治 疗沙眼,结膜炎和角膜炎等。 * 〔其他合成抗菌药〕 甲氧苄啶(trimethoprim,TMP) 抗菌谱和磺胺药相似,但抗菌作用较强,对多种革兰阳性和阴性细菌有效。单用易引起细菌耐药性。 抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成氢叶酸,阻止细菌核酸的合成。与磺胺药合用,可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断,增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍,甚至出现杀菌作用,又名磺胺增效剂。 * 口服吸收迅速而完全,血浆t1/2约为10小时,和SMZ相近。 TMP常与SMZ或SD合用,治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎、败血症等。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林,也可与长效磺胺药合用于耐药恶性疟的防治。 TMP毒性较小,大剂量、长期用药可致轻度可逆性血象变化如白细胞减少、巨幼红细胞性贫血,必要时可注射四氢叶酸治疗。 * 呋喃妥因(nitrofurantoin)又名呋喃坦啶(furadantin),对多数G+和G-菌具有抗菌作用。口服吸收迅速而完全。在体内很快被组织破坏,其余以原形迅速自肾排出。血药浓度很低,不适用于全身感染的治疗。但尿中浓度高。主要用于尿路感染。酸化尿液可增强其抗菌活性。消化道反应较常见。剂量过大或肾功能不全者可引起严重的周围神经炎。偶见过敏反应。 * 呋喃唑酮(furazolidone)又名痢特灵,口服不吸收,肠内浓度高,主要用于肠炎和菌痢。也可用于尿路感染、伤寒、副伤寒和霍乱。也可用于溃疡病。 甲硝唑(metronidazole)又称灭滴灵。抗厌氧菌、破伤风梭菌、抗滴虫、抗阿米巴原虫。口服吸收好,可进入感染灶和脑脊液。用于厌氧菌引起的口腔、腹腔、女性生殖器、下呼吸道、骨和关节等部位的感染。对幽门螺杆菌感染的溃疡及四环素耐药艰难梭菌所致的假膜性肠炎有特效。 * 抗 真 菌 药 抗真菌药(antifungal agents) 是 指具有抑制或杀死真菌生长或繁殖的 药物。真菌感染有浅部真菌感染和深 部真菌感染。 分类:抗生素类、唑类、丙烯胺类 * 一、抗生素类抗真菌药 二性霉素B(amphotericin B,庐山霉素) 〔作用及机制〕 广谱的抗真菌药。 选择性地与真菌细胞中的麦角固醇结合? 改变膜通透性?真菌细胞内物质外渗。 细菌细胞膜不含固醇,故无作用; 哺乳动物红细胞、肾小管上皮细胞的浆膜 含有固醇?溶血、肾脏损害等。 对真菌的亲和力哺乳动物。 * 〔临床应用〕 静滴用于治疗深部真菌感染, 口服用于肠道真菌感染, 局部治疗浅表真菌感染(手、足癣等)。 〔不良反应〕 较多,寒战、发热、头痛、呕吐、贫血、 低血压、低血钾、低血镁、血栓性静脉炎、 肝肾功能损害等。 * 制霉素 nystatin ¤ 抗真菌作用及机制同两性霉素B。 ¤ 主要局部外用治疗皮肤、粘膜浅表真菌感染。 ¤ 口服仅适于肠道白色念珠菌感染,有胃肠道反应。 ¤ 注射毒性大,不宜注射。 * 灰黄霉素 grifulvin ¤杀灭生长旺盛的和抑制静止状态的皮肤癣 菌,对深部真菌无效。 ¤沉积在皮肤、毛发和指、趾甲的角蛋白前体细胞中,干扰真菌微管蛋白,抑制其有丝分裂;与鸟嘌

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