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第六章 激素及其作用机制 Hormone and its mechanism of action 第一节 概述 overview (一)定义 激素是由内分泌腺以及具有内分泌功能的一些组织所产生的微量化学信息分子。 二、激素的特征 激素自我合成可调节性 激素分泌的可调节性 作用特异性 作用的微量性 作用通过中间介质 作用的“快反应”和“慢反应” 脱敏 (三)激素的化学本质和分类 1.依化学本质分四类 氨基酸衍生物 蛋白质多肽类 甲状腺激素 肾上腺髓质激素 胰岛素、胰高血糖素 下丘脑激素、垂体激素 甲状旁腺素、降钙素 胃肠道激素 2.依溶解性质分两类 第三节 主要激素的化学 与生理生化功能 The Chemical, Physiological and Biochemical Functions of Main Hormones 一、甲状腺 (一)甲状腺素 (二)降钙素 由甲状腺滤泡旁细胞分泌的，是一种降低血钙和血磷的激素。 可用来治疗某些骨病，如甲状旁腺功能抗进引起血钙过高症、VD过多症和骨质疏松症。 二、甲状旁腺 甲状旁腺素(PTH) 主要功能是调节钙、磷代谢，使血钙升高、血磷降低，主要对以下靶组织起作用。 1.对骨骼的作用 2.对肾的作用 3.对肠道的作用 三、胰腺 (一)胰岛素 (二)胰高血糖素 胰高血糖素与胰岛素作用相反 对糖代谢的影响 使血糖浓度升高 对蛋白质代谢的影响 蛋白质含量降低 促进肝合成尿素 对脂肪代谢的影响 促进脂肪分解，使血浆FFA增加。 四、肾上腺 麻黄素和伪麻黄素 麻黄素含有二个手性碳原子，其构型为1R2S, 与R-构型肾上腺素相似，具有较高的生理活性。伪麻黄素的构型为1S2S, 其生理作用则有明显的差异。 五、性腺 （一）雄性激素 　雄性激素能促进RNA和蛋白质合成，氨基酸分解减弱，呈现氮正平衡，促进骨骼增长，钙盐沉淀。 　雄性激素可刺激红细胞生成。 （二）雌性激素 包括雌激素和孕激素两组。 雌激素能增强核酸及蛋白质合成有关酶系的活性，从而导致性器官及副器官的生长发育。促进肝合成一些血浆蛋白质，促进骨骼钙的沉积，加速胆固醇的降解，加速骨骺的闭合。降低血浆胆固醇 。使HDL增加，防止动脉粥状硬化。 孕酮使子宫进一步发育，保证受精卵着床，维持妊娠。 产热作用，排卵后孕酮分泌增加，使基础体温升高。 (三) 促性腺激素 六、脑 (一)下丘脑 (二)垂体 (三)脑肽 (四)松果腺素(褪黑激素) 七、其他 (一)多不饱和脂肪酸衍生物 花生四烯酸(AA) PGE2诱发炎症，促局部血管扩张。 PGE2、PGA2 使动脉平滑肌舒张而降血压。 PGE2、PGI2抑制胃酸分泌，促胃肠平滑肌蠕动。 PGF2α使卵巢平滑肌收缩引起排卵，使子宫体收缩加强促分娩。 (二)胸腺激素 其作用多种多样，主要是促使骨髓前体细胞分化成有免疫能力的淋巴细胞，从而加强细胞免疫反应系统，使幼淋巴细胞成熟化，变为有免疫功能的淋巴细胞。 (三)胃肠道激素 1.胃泌素 促进胃酸和胃蛋白酶的分泌，促进肠蠕动 2.肠泌素 刺激胰腺和胆道分泌碳酸氢盐与水分，使胰液总量增加，并可中和十二指肠内的胃酸。 抑制胃、肠平滑肌收缩，可作为肠蠕动的抑制剂。 3.胆囊收缩素 促进胰酶分泌和促进胆囊收缩，使胆汁分泌增加，临床上用于治疗肠麻痹，缓解胆绞痛。 (四)激肽 缓激肽(9肽) 胰激肽(10肽) 蛋氨酰胰激肽(11肽) 生理效应 对心血管的效应 对平滑肌的效应 诱发炎症表现 (五)血管紧张肽 使肾上腺皮质释放醛固酮。增高血压。 (六)心钠素 强大的利钠、利尿作用 扩张血管与降低血压 影响与水盐代谢有关的激素 增加神经肿瘤细胞和腺垂体中cAMP浓度 第二节 激素作用机制 Mechanism of Hormone (二)受体－配体结合的特性 *结合的可逆性 (4)受体一氧化氮系统 * NO合酶（NOS）通过氧化L-精氨酸的胍基而 产生NO 4.与酪氨酸酶活性相关的受体 甾体类激素是疏水性分子，可以靠简单扩散进入细胞内，然后与胞内受体结合后引起其构象变化，增加与DNA的亲和力，最终起调节基因转录活性的作用。 三、细胞膜受体作用机制 （一）通过第二信使介导的信号传导 1.G蛋白偶联产生的第二信使 蛋白激酶A (2) PKC 的结构与生理功能 结构与分型：其氨基酸序列有四个