山香圆分散片的制备工艺及质量标准研究-药剂学专业论文.docxVIP

万方数据 万方数据 摘 要 山香圆有效部位（总黄酮）对于治疗扁桃体炎、咽喉炎，预防感冒具有显著 疗效，为抗菌消炎要药，但其有效部位为水难溶性，制备成普通片剂存在生物利 用度低、稳定性差等问题。故本课题针对普通剂型存在的缺陷，根据临床用药的 需要，将其制备成疗效确切、药效发挥迅速的分散片，并依据相关法规规定，对 分散片的制备工艺、质量标准和初步稳定性进行了试验研究。主药研究内容如下： 在提取工艺研究中，利用微波辅助提取技术对山香圆总黄酮进行提取，采用 单因素试验与正交试验相结合的方法，以总黄酮得率为考察指标，确定了提取工 艺参数，即溶剂为 70%乙醇，辐射时间为 5 min，料液比为 1:40，微波功率为 600 w。与传统的回流法相比，微波辅助提取法具有快速、高效等优点。 在纯化工艺研究中，运用静态吸附对六种不同极性的树脂进行筛选，最终确 定 HPD400 型大孔吸附树脂作为纯化山香圆醇提物的纯化材料。采用动态吸附， 以总黄酮的吸附率和洗脱率为考察指标，考察了影响 HPD400 型大孔树脂纯化效 果的主要因素，包括最大上样量，上样速度，洗脱剂浓度，洗脱剂用量，洗脱速 度等， 确定了纯化的工艺参数，即上样浓度为 0.1 g·mL-1(以生药计)，上样体积 为 3 BV，上样速度为 1 BV·h-1,2 BV 的蒸馏水洗脱， 50%的乙醇作为洗脱溶剂， 洗脱剂用量为 5 BV，洗脱速度为 2 BV·h-1。 在包合工艺的研究中，以总黄酮的包封率与载药率为考察指标，采用星点设 计-效应面优化法优化羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合纯化物的工艺参数，确 定了最佳的包合工艺参数，即浸膏与 HP-β-CD 的质量比为 0.35:1(g2g-1)，包合 时间为 169 min，包合温度为 41 ℃。 在成型工艺研究中，以崩解时限、制粒的难易程度、溶出度等为考察指标， 采用单因素试验对崩解剂、填充剂、粘合剂、润滑剂等的种类和用量进行筛选， 最后采用星点设计-效应面优化法对主要影响因素进行进一步的优化，最终完成 了 山 香 圆 分 散 片 处 方 的 筛 选 ， 即 主 药 用 量 50% ， 联 合 崩 解 剂 （L-HPC:CCMC-Na=1:1）用量 32%，填充剂微晶纤维素（MCC）用量 18%，润 湿剂为 50%乙醇，润滑剂为 0.5%微粉硅胶，片剂硬度控制在 3～4 kg。 在质量标准的研究中，对成品制剂进行了薄层色谱定性鉴别，并采用高效液 I 相色谱法对成品制剂中总黄酮的含量、女贞苷与野漆树苷的总含量进行了测定； 并以总黄酮为指标成分，测定了山香圆分散片的体外溶出度。最后采用小试样品 室温留样观察法进行了初步稳定性试验。 研究表明，山香圆分散片的制备工艺基本合理、可行，质量标准基本可控， 制剂的性质基本稳定。 关键词：山香圆分散片； 制备工艺； 质量标准；稳定性 II Abstract The effective ingredient of Turpinae folium that is total flavonoids of saciente， has the prominent effect of treating amygdalitis and sphagitis, but the water-solubility of the effective ingredient of Turpinae folium is little, existing issues of the low of bioavailability and stability as the tablet. Because of the existing issues of tablet and considering the need of clinical medication, we made it into dispersible tablet, which has definite effect, quick function. Then we studied preparation technology, quality standard and preliminary stability of Shanxiangyuan dispersible tablet under the relevant regulations. The main contents are as follows: In extracting technology research, using the assistant extracting technology of microwave, taking the yield of total flavonoi