优于rule-of-five规则的药物发现.ppt

生物系：宋彩霞 摘要： “Rule-of-five”规则是小分子药物设计的有效指导原则，但是在某种程度上被过分强调。 “Rule-of-five”规则是针对口服药物总结出的经验性规律，所以存在着一些局限性。本文在此讨论了优于“rule-of-five”规则的药物发现的方法：如积极主动地发展与口服药品平行的肠外药物，发展与小分子药物相平行的治疗性抗体等生物制品。此外，更应努力研究开发天然药物。新技术如合成生物就可以解决在基于天然药物的药物发现中存在的包括合成可行性和配基效力等方面的许多问题 。 Content: Introduction（引言） Oral bioavailability and drug discovery productivity（口服生物利用度和药物发现效率） Natural products and drug discovery productivity（天然产物和药物发现效率） Synthetic biology for natural product drug discovery（用于天然药物发现的合成生物学） Conclusions（结论） Introduction（引言） “Rule-of-five”规则，也称为Lipinski定性规则，主要用于检验药物的口服生物利用度。 内容： 一个药物分子中①氢键供体数大于5，②分子量（MWT