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- 2019-05-27 发布于广东
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药物的作用机制(mechanism of action),或称作用原理(principle of action),指药物在何处起作用及如何起作用。 药物的作用机制可分为药物作用的受体机制和非受体机制。 一 受体研究的由来 1878 年 Langley 首先提出受体的假设 1909 年 Ehrlich 提出用锁与钥匙的假设来解释药物作用。 ●占领学说(occupation theory) ●速率学说(rate theory) ●二态模型(two model theory) 二 受体的概念和特性 1.受体(receptor) 是一类介导细胞信号传导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。 特点: 极高的识别能力 3.配体(ligand) 是指体内能与受体特异性结合的物质称之。也称第一信使。如内源性递质、激素、自体活性物质或结构特异的药物。 受体特性: 1.灵敏性(Sensitivity) 2.特异性(Specificity) 3.饱和性 (Saturable 4.可逆性 (Reversible) 5.多样性(multiple-variation) 内源性配体 信息放大系统 生理、药理学反应 Receptor 药物 binding site (1) 离子键( ionic bonds
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