北京大学药理学教案第三十五章肾上腺皮质激素类药物.pptVIP

药理学 第三十五章 肾上腺皮质激素类药物  Adrenocorticosteroids 第一节 糖皮质激素 第一节 糖皮质激素 【构效关系】 1) 共同的有C3的酮基，C20的羰基，4.5的双键，C17的 羟基；盐皮质素C17位上无羟基； 2) C11上为酮基的属前体物，经肝还原转化才具活性； C1-2为双键时，抗炎及对糖代作用强； C9引入F，C6引入-CH3，抗炎强，H2O，Nacl代谢弱。由此获得了多种新型药物。 第一节 糖皮质激素 第一节 糖皮质激素 【体内过程】 80%与皮质激素转运球蛋白结合， 10%与白蛋白结合。 雌激素 肝、肾功能↓时、游离↑，易致不良反应。 肝代谢、肾排泄 可的松和泼尼松需在肝内转化为氢-考和泼尼松龙后 才能发挥作用，严重肝病时只宜用经转化后的如氢-考 或泼尼松龙。与酶诱导剂合用时需加大GCS用量。 第一节 糖皮质激素 调节作用方式： ①???直接调节功能蛋白表达： 如脂皮素-1，细胞因子，NO、环氧酶-2 ② 允许作用： 除自身调节外，同时具有调节其他神经递质或激素的作用。如儿茶酚，ATⅡ ③ ?快速作用： 如GCS对ACTH的负反馈，对神经细胞的电生理效应只需数秒或数分钟时间。 第一节 糖