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生物烷化剂-甲磺酸酯类、金属铂类 生物烷化剂，也称为烷化剂，是使用最早、也是非常重要的一类抗肿瘤药物。这类药物的作用机制是药物分子通过与体内的生物大分子发生烷化反应而起作用：药物在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼性亲电性基团的化合物，进而与DNA、RNA或某些酶中的富电子基团（如氨基、疏基、羟基、羧基及磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，从而导致细胞死亡。 概 述 生物烷化剂按化学结构分为 氮芥类 乙撑亚胺类 亚硝基脲类 甲磺酸酯类与卤代多元醇类 金属铂配合物 甲磺酸酯类与卤代多元醇类 生物烷化剂是通过离去基团的离去以及与生物大分子的结合而起作用。可以认为，凡是具有上述性质的化合物均有可能成为具有抗肿瘤作用的生物烷化剂。甲磺酸酯及卤代多元醇类化合物即属于此类非氮芥类的烷化剂。