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第十七章合成抗菌医药
七章合成抗菌药
;第一节 合成抗菌药
第二节 抗结核药
第三节 合成抗真菌药;第一节 合成抗菌药;一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂;1、磺胺类药物的发展;;半衰期为36小时;2. 磺胺类药物的构效关系 ;3、抗菌增效剂;;3、抗菌增效剂;;;;;4. 磺胺类药物和抗菌增效剂的作用机制 ;;;;;;1. 喹诺酮类药物的发展 ;;;1. 喹诺酮类药物的发展 ;;
在诺氟沙星的哌嗪环氮上增加一个甲基得到培氟沙星，它比诺氟沙星的半衰期长2倍。
诺氟沙星的萘啶酮类似物依诺沙星与诺氟沙星具有相似的抗菌活性，但其生物利用度明显高于诺氟沙星。
在诺氟沙星的分子中的哌嗪环引入甲基和在8位引入氟原子得到氟罗沙星和 洛美沙星。;; 氧氟沙星是保留了第一代喹诺酮类药物氟甲喹中的三环结构，可广泛用于各种感染的第二个药物。; 卢氟沙星是将氧氟沙星中的氧被硫取代得到药物，尽管他的活性低于诺氟沙星，但是它的药代动理学性质有了很大的改善。
NM394是与其他喹诺酮药物2位结构不同的药物，它的抑菌活性与环丙沙星类似。;;;2. 喹诺酮类药物的作用机理 ;近来发现喹诺酮类抗菌药的另一个靶点为拓扑异构酶IV。 DNA螺旋酶和拓扑异构酶 IV两者都属于同类的DNA酶，被称为拓扑异构酶。拓扑异构酶IV也由四个亚基组成，即两个 parC和两个parE。
喹诺酮类抗菌药以DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV为靶点，通过与上述两酶形成稳定的复合物，抑制细菌细胞的生长和分裂。;;;;;⑥ 6位引入氟原子使药物与细菌DNA螺旋酶的结合力增大2~17倍。同时由于氟原子的亲脂性，药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍。结果导致其抗菌活性戏剧性地增加约30倍。
⑦ 7位取代可增强抗菌活性。以取代或无取代的哌嗪基、吡咯基、吡咯烷基等五元、六元杂环取代为好。哌嗪基的4位被甲基取代可提高抗革兰氏阳性菌的活性。;;; 诺氟沙星在室温下相对稳定，但在光照可分解，得到7－哌嗪环开环产物。在酸性下回流可进行脱羧，得到3－脱羧产物。 ;;;第一节 合成抗菌药
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