抑制细菌蛋白质合成的抗菌药.pptVIP

抑制细菌蛋白质合成的抗菌药;大环内酯类;一、氨基糖苷类 二、大环内酯类 三、林可霉素类 四、氯霉素类 五、四环素类;Drug; 结构：由氨基环醇与氨基糖分子由配糖键连接成苷。 来源： — 天然类（由链霉菌产生）：如链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素等 ；（由小单胞菌产生）如庆大霉素、西索米星、小诺米星、福提米星等 — 半合成类：由某些天然氨基苷类经改造结构获得，卡那霉素-阿米卡星，西索米星-奈替米星等。 用药注意：与β-内酰胺类合用时不能混合于同一容器;氨基糖苷类药物共性;耐药机制 — 膜通透性降低 — 产生钝化酶 — 靶位的修饰 ;抗菌谱：静止期杀菌 — 需氧的 G- 杆菌（包括绿脓杆菌） — 对MRSA和MRSE有效 — 耐酸性结核杆菌 链霉素（第一个用于临床的抗结核药） 阿米卡星;体内过程 — 口服难吸收，注射 — 分布 血浆蛋白结合率10%，主要分布细胞外液 内外耳淋巴液高浓度 （耳毒性） 肾皮质 血药浓度10-50倍（肾毒性） 透过胎盘，不能透过血脑屏障 — 排泄 以原形经肾小球滤过排出，T1/2在肾衰竭时比正常人延长20-30倍;不良反应（危险因素） — 连续使用5天以上 — 剂量过大 —