肺癌常用化疗药物介绍1.pptVIP

伊立替康（Irinotecan， CPT-11 ） 急性胆碱能综合征：9％的患者出现短暂严重的急性胆碱能综合征。主要为早发性腹泻及腹痛、结膜炎、鼻炎、低血压、血管舒张、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、流涎增多等，以上症状于阿托品治疗后消失。 其他作用：早期的反应如呼吸困难、肌肉收缩、痉挛及感觉异常等均有报道。少于10％的患者出现严重乏力，其与使用本品的确切关系尚未阐明。常见脱发，为可逆的。12％的患者在无感染或严重中性粒细胞减少症的情况下出现发热。轻度皮肤反应，变态反应及注射部位的反应尽管不常见，但也有报道。 谢 谢 * * * * * * * * 左图为总体比较，顺铂方案略优于卡铂方案，但无统计学差异，(HR, 1.050; 95% CI, 0.907 to1.216; P=0.515。 去掉包含二代药物的研究，只留下三代药物与铂类联合的研究，顺铂则优于卡铂方案，卡铂方案死亡风险增加，有统计学差异(HR, 1.106; 95% CI, 1.005 to 1.218; P .039; 。 * 顺铂方案的客观有效率高于卡铂方案（30% vs24%，p0.001）。两方案生存时间没有差异。卡铂方案死亡风险增加，无统计学差异。 * 亚组分析发现，非鳞癌、和联合三代药物，卡铂死亡风险增加，有统计学差异（0.098和0.093）。 骨髓抑制－中性粒细胞减少是最常见的不良反应而且通常较严重。 过敏反应一部分病例可发生严重过敏反应，其特征为低血压与支气管痉挛，需要中断治疗。 皮肤反应常表现为红斑，包括主要见于手、足、也可发生在臂部，脸部及胸部的局部皮疹，有时伴有搔痒。皮疹通常可能在滴注泰索帝后一周内发生，但可在下次滴注前恢复。 体液潴留包括水肿，也有报道极少数病例发生胸腔积液，腹水，心包积液，毛细血管通透性增加以及体重增加。 多烯紫杉醇（Docetaxel ，DTX） 可能发生恶心，呕吐或腹泻等胃肠道反应。 临床试验中曾有神经毒性的报道。 心血管不良反应极少发生。 其它不良反应包括：脱发，无力，粘膜炎，关节痛和肌肉痛，低血压和注射部位反应。 多烯紫杉醇（Docetaxel ，DTX） 培美曲塞（pemetrexed，PEM） 培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。 作用位点： 胸苷酸合成酶 (TS) 二氢叶酸还原酶（DHFR） 甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶（GARFT） 培美曲塞主要以原药形式从尿路排泄，在给药后的24小时内，70％-90％的培美曲塞还原成原药的形式从尿中排出。 培美曲塞总体清除率为91.8mL/min(肌酐消除率是90mL/m)，肌酐清除率 45 ml/min的患者不需调整剂量，肌酐清除率45 ml/min的患者不建议使用本品 对于肾功能正常的患者，体内半衰期为3.5小时；随着肾功能降低，清除率会降低，但体内剂量会增加。 随着培美曲塞剂量的增加，曲线下面积AUC和最高血浆浓度(Cmax)会成比例增加。 多周期治疗并未改变培美曲塞的药代动力学参数，培美曲塞呈现一稳态分布容积为16.1升。 体外研究显示，培美曲塞的血浆蛋白结合率约为81％，且不受肾功能影响。 培美曲塞（pemetrexed，PEM） 500mg/m2，每支500mg药品用20mL 0.9%的氯化钠注射液（不含防腐剂）溶解成浓度为25mg/mL的本品溶液，生理盐水稀释至100ml，10分钟滴完。 预服地塞米松(或相似药物)可以降低皮肤反应的发生率及其严重程度。给药方法：地塞米松4mg口服每日2次， 本品给药前1天、给药当天和给药后1天连服3天。 培美曲塞（pemetrexed，PEM） 培美曲塞（pemetrexed，PEM） 维生素补充一为了减少毒性反应，本品治疗必须同时服用低剂量叶酸或其他含有叶酸的复合维生素制剂。 叶酸给药剂量：350-1000μg，常用剂量是400μg：维服用时间：第一次给予本品治疗开始前7天至少服用5次日剂量的叶酸，一直服用整个治疗周期，在最后1次本品给药后21天可停服。第一次本品给药前7天内肌肉注射维生素B12一次，剂量1000μg ，以后每3个周期肌注一次，以后的维生素B12给药可与本品用药在同一天进行。 主要不良反应为骨髓抑制，表现为中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。还有发热、感染、口腔炎/咽炎、皮疹/脱皮。 培美曲塞（pemetrexed，PEM） 吉西他滨（Gemcitabine，GEM） 吉西他滨（dFdC）在细胞内经过核苷激酶的作用转化成具有活性的二磷酸（dFdCDP）及三磷酸核苷（dFdCTP）。 首先，dFdCDP抑制核苷酸还原酶的活性，致使