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- 2019-06-08 发布于天津
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实验四 扑炎痛的合成 一、实验目的 1.了解拼合原理在药物化学中的应用,了解酯化反应在药物化学结构修饰中的应用。 2.通过本实验,熟悉酯化反应的方法,掌握无水操作的技能。 3.通过本实验,掌握反应中产生有害气体的吸收方法。二、实验原理 扑炎痛为一种新型解热镇痛抗炎药,是由阿司匹林和扑热息痛经拼合原理制成,它既保留了原药的解热镇痛功能,又减小了原药的毒副作用,并有协同作用。适用于急、慢性风湿性关节炎,风湿病,感冒发烧,头痛及神经痛等。 化学结构式 化学名 2-乙酰氧基苯甲酸-乙酰胺基苯酯 性状 白色结晶性粉末,无臭无味。熔点174。178℃,不溶于水,微溶于乙醇溶于氯仿、丙酮 合成路线 三、实验步骤 1.乙酰水杨酰氯的制备 在干燥的100 mL圆底烧瓶中,依次加入吡啶2滴,阿司匹林10 g,氯化亚砜5.5 mL,迅速按上球形冷凝器(顶端附有氯化钙干燥管,干燥管连有导气管,导气管另一端通到水池下水口)。置油浴上慢慢加热至70℃(约10—15分钟),维持油浴温度在70±2℃反应70分钟,冷却,加入无水丙酮10 mL,将反应液倾入干燥的100 mL滴液漏斗中,混匀,密闭备用。 三、实验步骤 2.扑炎痛的
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