糖皮质激素临床应用基础---龙恩武.pptVIP

糖皮质激素临床应用基础 龙恩武 四川省人民医院临床药学室 内容提要 Adrenocortical Hormones 肾上腺皮质： 球状带：盐皮质激素 (Mineralocorticoids, MC) 束状带：糖皮质激素 (Glucocorticoids, GC) 网状带：性激素(sex hormones) 糖皮质激素分泌的调节 代谢过程 糖皮质激素类药物的消除主要在肝脏。首先进行经基化，其次是结合反应，最后代谢产物自尿中排出。通过粪便和胆汁的排泄很少 化学结构及构效关系 皮质激素合成 C1-2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强, 水盐代谢作用减； C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强,水盐代谢作用更弱。 内源性糖皮质激素 内源性糖皮质激素特点 正常成人每日分泌量20mg，应激状态下≥100mg 与血浆蛋白结合较多达90%，其中80%与皮质醇结合球蛋白(CBG)结合、10%与血浆白蛋白结合，游离型较少 在血浆和组织中的半衰期较短，仅为60-90min 外源性糖皮质激素 外源性糖皮质激素的特点 与血浆CBG结合较少，游离部分多； 在血浆和组织中的半衰期较长，作用较持久； 生物活性较天然肾上腺糖皮质激素强，增强了抗炎或免疫抑制作用，减轻了水、钠潴留等不良反应。 糖皮质激素半衰期(血浆和生