药理学--第三讲-药效学.pptVIP

有效量 剂量与作用的关系（量效关系）示意图 最小致死量 无效量： 是指药物的剂量过小，在体内达不到有效浓度，不能引起明显的药理效应的剂量。 最小有效量： 指刚能引起效应的最小剂量，亦称阈剂量。 有效量：又称治疗量 介于最小有效量与极量之间，疗效显著而安全的剂量。　 极量：又称最大治疗量 能引起最大效应而不至于中毒的剂量。 最小中毒量：是指产生毒性反应的最小剂量。 中毒量： 介于最小中毒量与最小致死量之间的剂量。 安全范围： 药物的最小有效量与最小中毒量之间的剂量范围。表明药物的安全性大小。 最小致死量：指药物引起死亡的最小剂量和。 致死量：用量大于最小致死量 * 二、量效曲线 量反应量效曲线 质反应量效曲线 量反应量效曲线 质反应量效曲线 三、基本概念 效能：药物所能产生的最大效应。 反映药物内在活性的大小。 随着剂量或浓度的增加，效应强度也随之增 加，当效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓 度，效应不再继续增强，这一药理效应的极限称 为最大效应或效能。 效价强度： 是指能引起等效反应（一般采用50% 效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越 大。 * 效能与效价 * 效能(maximum efficacy) 药物浓度 效应强度 效价强度（potency） 产生最大效应的能力 反映药物的内在活性 引起等效反应的相对浓度或剂量 药物产生同一效应剂量比较 * * * 第二讲回顾 首关消除、肝肠循环、肝药酶（诱导剂、抑制剂）、半衰期、稳态血药浓度、生物利用度、恒比消除、恒量消除 药物体内过程： * * 1. 下列关于药物吸收的叙述中错误的是： A．吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程 B．皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收 C．口服给药通过首关消除而吸收减少 D．舌下或直肠给药可因通过肝破坏而效应下降 E．皮肤给药除脂溶性大的以外一般不易吸收 * 2. 可具有首关消除的是： A．肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后，进人体循环的药量减少 B．硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使循环药量减少 C．硝酸甘油舌下给药自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低 D．口服普萘洛尔经肝灭活后进入体循环的药量减少 E．以上都不是 * 3. 药物与血浆蛋白结合： A．是牢固的 B．不易被排挤 C．是一种生效形式 D．见于所有药物 E．可被其它药物排挤 4. 肝药酶： A．专一性高，活性有限，个体差异大 B．专一性高，活性很强，个体差异大 C．专一性低，活性有限，个体差异小 D．专一性低，活性有限，个体差异大 E．专一性高，活性很高，个体差异小 * 5. 在碱性尿液中弱碱性药物： A．解离少，再吸收多，排泄慢 B．解离多，再吸收少，排泄慢 C．解离少，再吸收少，排泄快 D．解离多，再吸收多，排泄慢 E．排泄速度不变 6. 药物肝肠循环影响了药物在体内的： A．起效快慢 B．代谢快慢 C．分布 D．作用持续时间 E．与血浆蛋白结合 药理学的研究内容 药物效应动力学（药效学） 作用机制、药理作用、临床应用、 不良反应及量效关系 药物代谢动力学（药动学） 体内过程：吸收、分布、生物转化、排泄 药物在体内随时间变化的动态规律 第三讲 药物效应动力学 * * 药物效应动力学 ◆ 简称药效学 ◆ 研究药物对机体的作用及其规律 ◆ 药物的作用、作用机制、临床应用、不良反应、 量效关系 * 药物的基本作用 * 药理效应： 药物引起机体生理、生化功能或形态发生 的变化。 药物作用： 一、药物作用与药理效应 引起效应的初始反应。 实际上是机体器官原有功能水平的改变 * 肾上腺素 血压上升 （药理效应） 肾上腺素 激动血管平滑肌?受体 血管平滑肌收缩 血压上升 （药物作用） 药物基本作用：对机体原有功能活动的影响 ◆原有功能活动增强 ◆原有功能活动减弱 在一定条件下，药物的兴奋和抑制作用可相互转化。 在同一机体内，药物对不同的器官可产生不同的作用。 －－兴奋作用 －－抑制作用 * 在一定剂量下，药物对某一个或几个组织器官产生明显的作用，而对其他组织器官作用不明显或无作用。 二、药物作用的选择性 选择性决定药物引起机体产生效应的范围： ◆ 选择性高，应用范围小，不良反应少 ◆ 选择性低，应用范围广，不良反应多 选择性低是药物产生副作用的基础 药物的剂量改变时可明显影响其作用范围：