粉碎技术在中成药品种开发中的运用资料精.pdfVIP

超微粉碎技术在中成药品种开发中的应用 高陆，高文功，付强，于艳辉，王丽清，程秀娟，姜英夫 (吉林修正药业新药研发中心，吉林130012) 摘要：本文以冠心苏合胶囊为研究对象，进行超微粉碎方法、粉碎细度、超微粉的制剂 工艺、质量标准、药效、毒理等系统研究，研究结果表明：采用超微粉制成的冠心苏合胶囊， 与普通细粉制成的冠心苏合胶囊相比，药效明显提高，作用强度提高一倍以上，起效时间明 显提前，作用时间明显延长。 关键词：超微粉碎冠心苏合胶囊 ll 传统中药制剂常以中药材细粉制成丸、散、胶囊等，细粉粒径在150m左右，只有少数 细胞壁被破碎，细胞中有效成分的溶出需穿过数个甚至数十个细胞才能进入溶媒中，只有 30％一60％的有效成分被溶出利用而发挥作用。无细胞结构的药材，除少部分水溶性药材外，大 部分为难溶于水的同体，其粉碎细度对药物生物利用度有较大影响。 冠心苏合胶囊是用于治疗冠心病的常用中药，冠心病发病急，危险性大，需要快速缓解 症状。为了提高冠心苏合胶囊生物利用度，使药物起效更快，作用更强，本课题采用超微粉 碎技术，对冠心苏合胶囊原料的粉碎方法，粉碎细度、超微粉的制剂工艺、质量标准、药效、 毒理等进行了比较系统的研究。 研究内容 1．细胞结构分析和化学成分分析 对处方中各组分的细胞结构和化学成分进行分析，确定细胞大小的分布范围和化学成分 的性质，为选择超微粉碎方法和确定超微粉的粒度提供依据。见表1： ＼目 表1 处方中细胞结构和化学成分分析表 药材＼＼ 细胞直径分布 化学成分 外观状态 苏合香 无 萜类化合物 黏稠液体 冰片 无 含龙脑、异龙脑和樟脑 无色透明结晶 乳香 无 含树脂、树胶、挥发油等成分 油状树脂 m 檀香 50～90la 含挥发油 坚实小材 m 土木香 55～200p含挥发油和菊糖 坚实树根 由细胞结构和化学成分分析结果可知：处方中含有较多的挥发性成分和粘性物质，应选 298 择一种适于粉碎粘性物质的粉碎方法，并且粉碎过程应低温、密闭；处方中各药材的细胞直 u lI 径大多在55-200m之间，将药材粉碎到55m以下，即可实现破壁的目的。 2．粉碎方法和粉碎细度的研究 2．1确定粉碎方法 目前常用超微粉碎设备有气流式粉碎机、剪切式粉碎机、球磨机、振动磨等，各设备性 能见表2： ＼ 兹务 表2 中药粉碎设备性能对照表 气流式粉碎 指标＼＼ ＼ 机 剪切式粉碎机 球磨机 振动磨 物 纤维性物料 不可 好 难 可 料 韧性物料 不可 不可 难 好 适 粘性物料 不可 不可 可 好 应 性 脆性物料 好 可 易 好 纤维性物料(300目) 难