药物溶液的具体形成理论.pptVIP

掌握：药物溶液渗透压概念、调节方法； 熟悉：增加药物溶解度、溶解速度的方法； 药物溶液的pH、pKa的测定。 了解：药用溶剂的种类、性质； 药物溶液的表面张力、粘度的测定方法。 一、名词解释 1．溶解度(solubility) 2．溶出速度(dissolution rate) 3．渗透压(osmotic pressure ) 系指在一定温度(气体在一定压力)下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。 是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。 将溶剂与药物溶液分别置于一半透膜的两侧，则溶剂侧的溶剂透过半透膜进入溶液侧，最后达到渗透平衡，此时两侧所产生压力差即为该溶液的渗透压。 二、选择题 1．下列关于介电常数的描述正确的是（ ） A. 溶剂介电常数越大，极性越大 B. 溶剂介电常数越大，极性越小 C．溶剂介电常数对其极性无影响 D. 溶剂介电常数对药物的溶解无影响 A 2．助溶剂与药物形成( )而使难溶性药物的溶解度增加 A．水溶性络合物、复盐或缔合物 B. 胶束 C. 可溶性凝胶 D. 微乳 3．下列方法中不是溶液表面张力测定方法的为( ) A．最大气泡法 B. 吊片法 C. 滴重法 D. 冰点降低法 A D 三、是非题 1．溶解度不同药物溶解于溶剂中形成饱和溶液所需的 平衡时间基本相同。 （ ） 2．有机弱酸弱碱药物分别加碱与酸制成可溶性盐可增 加其溶解度。 （ ） 3．一般来说对于同一药物，无定型者比结晶型者的溶 解度小。 （ ） F R F 四、简答题 1．请简述影响药物溶解度的因素。 2．请简述影响增溶的因素。 渗透现象 半透膜—只允许某种混合物的一些物质透过而不允 许另一些物质透过的薄膜。 溶剂分子通过半透膜进入溶液的现象，简称渗透。 ⑦ pH值与同离子效应 ⅰpH影响 多数药物为有机弱酸、弱碱及其盐类，这 些药物在水中溶解度受pH影响很大。 ⅱ同离子效应 一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含 有相同离子化合物时，其溶解度降低， 这是由于同离子效应的影响。如许多盐 酸盐类药物在0.9%氯化钠溶液中的溶解 比在水中低。 混合溶剂:能与水任意比例混合、与水分子能形成氢键结合并能增加它们的介电常数、能增加难溶性药物溶解度的溶剂。 潜溶(Consolvency)：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。 潜溶剂提高药物溶解度的原因： （1）两溶剂之间发生氢键缔合，有利于药物溶解。 （2）潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。 与水形成潜溶剂的有乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇。 ⑧ 混合溶剂的影响 25-80 助溶剂 有机酸及其钠盐：苯甲酸钠、水杨酸钠、 对氨基苯甲酸钠 酰胺类：乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺 ⑨ 添加物的影响 (1)加入助溶剂 助溶：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成 可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以 增加药物在溶剂中的溶解度 第三种物质——助溶剂（低分子化合物） 举例 KI助溶I2 机理：可溶性分子络合物 乙二胺助溶茶碱 形成复盐 苯甲酸钠助溶咖啡因 形成分子缔合物 KI ＋ I2 — KI3 （2）加入增溶剂 增溶：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中 增加溶解度并形成溶液的过程 具有增溶能力的表面活性剂——增溶剂 被增溶的物质——增溶质 每1g增溶剂能增溶药物的克数——增溶量 以水为溶剂的药物，最适HLB：15～18 常用：吐温类、卖泽类（非离子型表面活性剂） （2）加入增溶剂 增溶剂使增溶制剂具有较好的稳定性： ① 可防止药物被氧化，药物由于嵌入到胶束中与空气 隔绝而受到了保护； ② 防止药物的水解，可能是因为胶束上的电荷排斥或 胶束阻碍了催化水解的H+或OH-接近药物的缘故。 影响增溶的因素 ⅰ 增溶剂的种类 ⅱ 药物的性质 ⅲ 加入顺序 ⅳ 增溶剂