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阿奇霉素在临床使用中的注意事项 CONCENT 01 大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素是以一个大环内酯为母体，通过羟基，以苷健和1~3个分子的糖相连结的一类抗生物质，按其大患结构含碳母核的不同分为14、15和16元环大环内酯类抗生素。 （一）概述 （二）分类 罗红霉素 乙酰螺旋霉素 02 阿奇霉素 阿奇霉素(Azithromycin)是一种属于大环内酯的抗生素，于1980年被发现，1981年推出。阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，同罗红霉素一样属大环内酯类第二代抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性疾病。 阿奇霉素 大环内酯类抗生素能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上，阻断肽酰转移酶中心的功能，使P位上的胎酰tRNA不能与A位上的氨基酰tRNA结合形成肽健，从而抑制细菌蛋白质的合成延伸。 抗菌作用机制 1.社区获得性肺炎：由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的患者。 2.盆腔炎性疾病：由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的患者，并需加用一种抗厌氧菌的药物与本品联合治疗。 1、快速抑菌剂及生长期抑菌剂，但在高浓度下对非常敏感的细菌也有杀菌作用。 2、抗菌谱： ①G+菌：金葡、肺炎链球菌、白喉杆菌等 ②部分G-菌：脑膜炎球菌、流感、百日咳杆菌、变形杆菌 ③厌氧球菌 ④非典型病原体：军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、立克次体、某些螺旋体及非典型分枝杆菌。 ⑤对耐β-内酰胺类及氨基糖苷类药物的细菌也有较好的作用。 抗菌谱及适应症 抗菌谱 适应症 03 使用注意事项 （一）禁用与慎用 1、肝功能不全、肝病患者不应选用该品 阿奇霉素（AM）主要通过胆汁排泄，故肝功能不全者需慎用。当肌酐清除率≤40ml/min时，也需适当调整用药剂量。 2、心脏病患者谨慎使用 阿奇霉素可能引起心电活动异常改变，导致潜在的致命性心律失常。先天或已知有QT间期延长的患者、低血钾或低血镁者、心率较慢者、接受某些抗心律失常药物治疗者或心律失常者较易发生此类风险。 3、哺乳期妇女10天内暂停哺乳 阿奇霉素呈弱碱性，不仅可以通过胎盘屏障，还易于分泌至乳汁中。临床研究表明：在母乳期间使用大环内酯类药物会增加婴儿肥厚性幽门狭窄的风险。 4、重症肌无力者尽量避免使用 大环内环类抗生素、氨基糖苷类、喹诺酮类及林可酰胺类药物均可以导致肌无力症状加剧，以至诱发危象的发生。 （二）配伍禁忌 口服制剂： 1、阿奇霉素不可与含铝或含镁的制酸剂同时服用 ，因含铝和镁的制酸剂会降低阿奇霉素的血清峰浓度（即吸收速率），但不影响口服阿奇霉素后的药时曲线下面积（即吸收程度）。 2、口服阿奇霉素不影响单剂茶碱静脉给药后的血药浓度和药代动力学参数 ，然而，已知大环内酯类与茶碱合用可使茶碱的血浓度升高。 3.阿奇霉素不宜与林可霉素类抗生素合用，因其作用机制相似，合用时竞争作用靶点产生拮抗作用，易使细菌产生耐药甚至加重不良反应。 注射制剂： 1.阿奇霉素与华法林合用时，须注意监测凝血酶原时间。临床上阿奇霉素与华法林合用可增强后者的抗凝作用 2、阿奇霉素与地高辛合用，会使地高辛的血浓度升高 3、阿奇霉素与三唑仑合用，可减少三唑仑的清除而增强药理作用 4、与麦角胺或双氢麦角胺合用，可出现急性麦角中毒，表现为严重外周血管痉挛和感觉迟钝 5、与由细胞色素P450 系统代谢的药物合用，可引起如卡马西平、特非那定、环孢霉素、海索比妥和苯妥英等的血清浓度升高 6.与利福布汀合用会增加后者毒性。 7、阿奇霉素和更昔洛韦也存在配伍禁忌，可产生絮状沉淀或震荡后成白色浑浊。 （三）给药说明 口服制剂应在餐前1小时或餐后两小时服用（希舒美可与食物同时服用） 阿奇霉素胃肠道不良反应较小，化学结构上进行修饰，具有二价碱双亲优势，即使在ph低于4时依然能保持化学结构的稳定性，空腹有利于药物吸收。 阿奇霉素注射液不宜静脉推住或肌肉注射给药 局部刺激性强，不宜静脉推住或肌肉注射，静脉滴注容易引起静脉炎。 序贯治疗 阿奇霉素具有典型的抗菌素后效应，给药后，阿奇霉素迅速集中到多形核白细胞和吞噬细胞中，随着吞噬细胞迁移至感染部位，使感染组织中具有较高浓度。口服或静脉滴注阿奇霉素后，其血药半衰期可长达35～48小时，由此使得阿奇霉素在停药的72小时内仍然能够保持最小有效抑菌浓度。这一特点，一方面使其具有长效作用，每日只需1次服药，即可取得如同红霉素每日多次服药那样的治疗效果；另一方面使其不必连续给药，近年临床在应用阿齐霉素治疗支原体肺炎、泌尿生殖道的支原体感染性疾病时，常常采取序贯疗法，即给药3天停药4天，再给药3天。这样每日