第三十章影响自体活性物质的药物.ppt

第三十章 影响自体活性物质 的药物 Drugs Affecting Autacoids * 自体活性物质具有不同的结构和药理学活性,广泛存在于体内许多组织。 共同特征是均由其本身作用的靶组织形成,故又称之为局部激素(local hormones)。 由许多组织而非特定内分泌腺产生的,以旁分泌方式到邻近部位发挥作用,不需由血液循环运送到远处的靶器官发挥作用。 概述 * 分类 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药 5-羟色胺类药物及拮抗药 组胺和抗组胺药 多 肽 类 一氧化氮及其供体与抑制药 腺苷类 * 第一节 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药 一、花生四烯酸的代谢和生物转化 细胞膜磷脂在磷脂酶A2(PLA2)作用下释放出花生四烯酸(AA)和血小板活化因子(PAF),游离AA经两条途径被转化: ①环氧酶(COX)途径:生成前列腺素类(PGs)和血栓素类(TXs); ②脂氧酶(LOX)途径:羟基过氧化廿碳四烯酸、白三烯类(LTs)、羟基廿碳四烯酸、脂氧素。 其中PGs和LTs具有广泛的生物活性,参与炎症、血栓形成和速发型过敏反应等多种病理过程,与心脑血管病、哮喘和休克等的发病密切相关。 * * 二、前列腺素和血栓素 药理作用 1.血管平滑肌:收缩作用,静脉尤为显著;TXA2促进血管平滑肌增生;PGI2松弛小动脉。 2.内脏平滑肌:大多收缩胃肠平滑肌

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