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PAGE PAGE 34 广东省大学生创新实验项目 总结报告 项 目 编号： 1107812005 项 目 名 称： 对称性姜黄素类似物对酪氨酸酶抑制动力学研究 项目负责人： 林梓聪 负责人年级及专业 2011级化学工程与工艺 联系电话：指导教师姓名： 韦星船 项目所在学校及学院： 广州大学化学化工学院 项目起止时间： 起于：20 12 年 06 月 止于：20 13 年 05 月  几种姜黄素类似物的合成及其对酪氨酸酶的抑制活性 林梓聪 叶文锦 张述琴 何浩辉 陈炽威 摘要: 酪氨酸酶普遍存在于人体内和动植物体内，是黑色素生物合成过程中必不可少的关键酶。用芳香醛在适宜的条件下与2-茚酮进行缩合反应，合成5种对称姜黄素类似物（A1~A5）。利用紫外分光光度法测定合成的化合物对酪氨酸酶的抑制作用，结果表明，合成的对称性姜黄素类似物均对酪氨酸酶有较强的抑制作用，其中A5对酪氨酸酶的抑制活性最高，IC50值为19.58μmol／L，抑制剂A1、A3、A5对酪氨酸酶的抑制类型为非竞争型抑制类型。 关键词: 酪氨酸酶抑制剂，对称性姜黄素类似物，合成，酪氨酸酶抑制活性 Abstract: Tyrosinase inhibitors are widely in human body and animal and plant body. It is the indispensable key enzyme that synthetic Melanin biological. Five symmetrical curcumin analogues were synthesized by catalytic condensation of five aromatic aldehydes with 2-Indanone. Their tyrosinase inhibition activity was evaluated, and the results indicated that these curcumin analogues all have powerful inhibitory effects on tyrosinase. A5 is the supreme inhibitory activity among others, IC50 is 19.58μmol／L. The inhibitors’ inhibition type of A1、A3、A5 isuncompetitive inhibition for tyrosinase. Key words: tyrosinase inhibitors; symmetrical curcumin analogues; synthesis; tyrosinase inhibition activity  目录 TOC \o 1-3 \h \z \u 1 前言 4 1.1 酪氨酸酶及其抑制剂 4 1.1.1 酪氨酸酶的介绍 4 1.1.2 酶的抑制机理及分类 6 1.1.3 酪氨酸酶抑制剂的应用 11 1.1.4 常用几种酪氨酸酶抑制剂的情况 13 1.2. 姜黄素及其类似物 15 1.2.1 姜黄素及其类似物的介绍 15 1.2.2 姜黄素的理化性质 16 1.2.3 姜黄素的生物活性及药理作用 16 1.3 选题意义和研究思路 18 2 实验部分 21 2.1 实验试剂 21 2.2 实验仪器与设备 21 2.3. 几种对称性姜黄素类似物的合成 21 2.3.1 实验机理 21 2.3.2 合成工艺流程 22 2.4. 化合物的检测 23 2.4.1 薄层色谱分析 23 2.4.2 熔点的测定 24 2.4.3 红外吸收光谱测定 24 2.4.4氢核磁共振谱测定 28 2.5. 对酪氨酸酶的抑制作用研究 31 2.5.1 酪氨酸酶抑制活性及抑制率测试 31 2.5.2 酪氨酸酶抑制动力学测试 34 3 结果分析 35 参考文献 37 致谢 38 1 前言 1.1 酪氨酸酶及其抑制剂 1.1.1 酪氨酸酶的介绍 酪氨酸酶( EC 1. 14. 18. 1 ， Tyrosinase) 是一种含铜的金属酶，广泛分布于微生物、动植物及人体中。在植物中，酪氨酸酶一般称为多酚氧化酶；在昆虫中，则称为酚氧化酶；在微生物和人体中，才称为酪氨酸酶。酪氨酸酶是黑