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- 2019-06-19 发布于湖北
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第十一章 包合物和固体分散体 一、概述 包合物:(inclusion compound)系指一种分子(客分子) 被包嵌于 另一种分子(主分子)的空穴结构内形成 的复合物。 包合物 = 主分子(包合材料)+ 客分子(药物) 优势: 溶解度增大 稳定性提高 液体药物粉末化,防止挥发 掩盖不良气味或味道 调节释放速率 提高生物利用度 降低药物的刺激性与毒副作用 三、包合材料 (一)环糊精(cyclodextrin): 水溶性白色结晶粉末 是由六个以上葡萄糖以α-1,4糖苷键连结的环状低聚糖 α-CYD、β-CYD、γ-CYD (二)环糊精衍生物(引入基团,改善其溶解性) 水溶性环糊精衍生物: G-β-CYD、2G- β-CYD 2-HP- β-CYD M- β-CYD、2M- β-CYD 疏水性环糊精衍生物: E- β-CYD 包合物的制备方法: 饱和水溶液法 研磨法 冷冻干燥法 喷雾干燥法 超声波法 溶液-搅拌法 饱和水溶液法 实例:丹皮酚β环糊精包合物 按10比1的比例,称取Pae适量,以无水乙醇分散,缓慢加入到45℃饱和βCD溶液中,恒温搅拌转速900r/
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