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抗菌药物的合理应用 主要内容 抗菌药物的分类 临床常用抗菌药物的特点、应用注意事项 抗菌药物临床应用的基本原则 抗菌药物分类方法 来源 作用机制 抗菌效果 PK/PD分类 化学结构 管理分类 抗生素、半合成抗生素、抗菌药 抗生素:由微生物产生的具有抑制或杀灭其它微生物的化学物质,如青霉素G、红霉素、四环素、庆大霉素等 半合成抗生素:以微生物合成的抗生素为基础,对结构进行改造后所获得的新的化合物,如氨苄西林、头孢唑啉等 抗菌药:完全由人工化学合成的抗菌药,如磺胺类、喹诺酮类 抗菌药物抗菌作用机制 抑制细菌细胞壁的合成:β-内酰胺类、万古霉素类、杆菌肽 影响胞浆膜通透性:多粘菌素类、两性霉素B、制霉菌素 抑制蛋白质合成:四环素类、氯霉素类、氨基糖苷类、大环内酯类 影响叶酸及核酸代谢:磺胺类 抗菌药物抗菌作用机制 抗菌效果分类 最低抑菌浓度MIC:细菌生长受抑制所需抗感染药物的最低浓度 MIC90:使90%的菌株生长受到抑制所需抗感染药物的最低浓度 最低杀菌浓度MBC:使细菌被杀灭所需抗感染药物的最低浓度 ?-内酰胺类:青霉素、头孢菌素、头霉素、碳青霉烯等 氨基糖苷类:庆大霉素、阿米卡星等 大环内酯类:红霉素、阿奇霉素等 喹诺酮类:环丙沙星、左氧沙星等 糖肽类:万古霉素、去甲万古霉素等 四环素类:四环素、土霉素等 林可霉素和克林霉素 磺胺类:磺胺嘧啶等 管理分类 非限制使用:经临床长期应用证明安全有效,对细菌耐药性影响小,价格较低的抗菌药物。如:青霉素等 限制使用:在疗效、安全性、对细菌耐药性影响、药品价格等某方面存在局限性。如:头孢曲松等 特殊使用:不良反应明显,不宜随意使用或临床需要倍加保护以免细菌过快产生耐药而导致严重后果的抗菌药物;新上市的抗菌药物;药品价格昂贵。如:亚胺培南/西司他丁、万古霉素等 1999-2006年全院VRE的分离率 临床常用抗菌药物 β-内酰胺类抗生素 氨基糖苷类 喹诺酮类药物 大环内酯类 其它抗菌药物 青霉素类抗生素 按抗菌谱和耐药性分为3类: 窄谱青霉素类:青霉素G 耐酶青霉素类:甲氧西林、苯唑西林等 广谱青霉素类:氨苄西林、阿莫西林等(有抗铜绿假单胞菌活性的:哌拉西林、美洛西林、阿洛西林等) 青霉素类特征与临床应用 特征: 抑制细菌细胞壁合成; 时间依赖性; 非限制使用; 临床应用:根据各自的抗菌特点 临床常用青霉素类药物 阿莫西林(Amoxicillin) 抗菌谱: G+球菌(链球菌、敏感葡萄球菌等) G-球菌(脑膜炎、淋病奈瑟菌等) G-杆菌(流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门氏菌、志贺氏菌、变形杆菌等) 耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导I型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用 适应证: 敏感菌所致的急性感染 临床常用青霉素类药物 哌拉西林(Piperacillin) 抗菌谱: G+球菌(链球菌、敏感葡萄球菌等) G-菌 (大肠埃希菌、变形杆菌、肺炎克雷伯菌、假单胞菌属、肠杆菌属、不动杆菌属、淋病奈瑟菌、嗜血杆菌属等) 厌氧菌(拟杆菌属、梭状芽孢杆菌属等) 适应证: 敏感菌所致的急性感染 应用注意事项 皮试 全身应用大剂量可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应,易出现于老年和肾功能减退患者 稳定性与溶媒pH值和温度有关 与氨基糖苷类存在体外配伍禁忌 传染性单核细胞增多症慎用/禁用阿莫西林钠克拉维酸钾(红斑性皮疹) 头孢菌素类抗生素 第一代 第二代 第三代 第四代 头孢氨苄 头孢呋辛 头孢噻肟 头孢他啶 头孢吡肟 头孢唑啉 头孢克洛 头孢唑肟 头孢哌酮 头孢拉定 头孢曲松 头孢羟氨苄 头孢菌素类抗生素的作用特点 第二代头孢菌素 头孢呋辛(Cefuroxime) 抗菌谱: G+球菌接近一代头孢菌素; G-菌 ( 大肠埃希菌、变形杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、淋病奈瑟菌、嗜血杆菌属等) 适应证: 敏感菌所致的急性感染 第三代头孢菌素 头孢哌酮 抗菌谱 G+需氧菌(金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌等) G-需氧菌(大肠杆菌、克雷伯杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等) 厌氧菌(脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等) 适应证:敏感菌所致的急性感染 第三代头孢菌素 头孢曲松(Ceftriaxone):半衰期为6-8小时 头孢他啶(Ceftazidime):对铜绿假单胞菌作用显著 应用注意事项 皮试(对青霉素类过敏患者应用头孢菌素时发生过敏反应5~10%) 多数经肾排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时,头孢哌酮(75%
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