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第十章 利水渗湿药 概 述 1.功效与主治 功效 通利水道、渗泄水湿。 主治 水肿、癃闭、淋浊、痰饮、泄泻。 2.分类? 利水消肿药 茯苓、猪苓、泽泻、苡仁、半边莲、冬瓜皮、赤小豆、玉米须。 利水通淋药 木通、滑石、通草、金钱草、石韦、海金沙、车前子、扁蓄、瞿麦。 利湿退黄药 茵陈、垂盆草。 主要药理作用 利尿 利胆保肝 对免疫功能影响 降血脂、降血糖 抗肿瘤 抗病原体 常用药物 常用药物 茯苓 猪苓 泽泻 茵陈 茯苓 功效 利水渗湿、健脾安神。 化学成分 β-茯苓聚糖,约占干重的93%;茯苓酸、茯苓素;麦角甾醇。 药理作用 利尿 对免疫功能影响 镇静 抗肿瘤 其他作用 临床应用 水肿;肿瘤:与放、化疗合用,增强疗效;腹泻及消化不良:使用以茯苓为主的复方制剂;肝病;精神分裂症。 猪苓 功效 利水渗湿。 化学成分 猪苓多糖、麦角甾醇。 药理作用 利尿 对免疫功能影响 抗肿瘤 保肝 临床应用 肿瘤 猪苓多糖与化疗、放疗合用,可增强疗效,减少化疗药物的毒性反应 病毒性肝炎 猪苓多糖治疗慢性病毒性肝炎,能改善症状、降低转氨酶、使HBeAg转阴。 泽泻 功效 利小便,清湿热。 化学成分 主要含三萜类及倍半萜类化合物,如泽泻醇A、B、C。 药理作用 利尿 降血脂及抗动脉粥样硬化 保肝 降血糖 对心血管的作用 对免疫功能的影响 临床应用 肾性水肿、高血脂症、耳源性眩晕。 茵陈 功效 清湿热、退黄疸。 化学成分: ① 6,7-二甲氧基香豆素、氯原酸、咖啡酸。 ② 挥发油 β-蒎烯、茵陈炔、茵陈烯酮、茵陈炔酮、茵陈炔内酯、茵陈色原酮。 ③ 对羟基苯乙酮。 药理作用 利胆 保肝 抗肿瘤 其他作用 临床应用 急慢性传染性肝炎;胆石症及胆道感染;高脂血症及冠心病;防治感冒及流感。 常用方剂 五苓散 五苓散 组成 茯苓、泽泻、猪苓、桂枝、白术。 功效 温阳化气、利湿行水。 药理作用 利尿 对乙醇代谢的影响 临床应用 ①急慢性肾炎。 ②尿潴留 如产后、手术后、前列腺肥大引起者。 ③各种浆膜腔积液 如胸水、腹水、脑积水、关节腔积液等。 ④慢性乙醇中毒。 ⑤急性胃肠炎 吐泻兼有脱水者尤为适宜。 利湿方药的新药开发实验设计要点 利尿实验:可采用大鼠、小鼠、猫、家兔或狗进行实验,以大鼠较为常用。实验方法有:称重法,输尿管集尿法,家兔尿导管集尿法,代谢笼法,尿液中钠、钾和氯离子的含量测定法,截流分析实验法。 防治泌尿道结石实验:肾结石或膀胱结石可采用植入异物或药物造成。 对其他病理模型治疗作用的实验方法:肾小球肾炎模型、肾病模型、肾功能衰竭模型、内淋巴积水模型等。 其他:根据临床用途设计,如用于泌尿系感染的方药应进行抗病原微生物实验。 思考题 茯苓对免疫功能有何影响?表现在哪些实验指标上,其有效成分是什么? 利尿作用 茯苓、猪苓、泽泻、木通、半边莲、玉米须、扁蓄、金钱草、茵陈以及五苓散具有利尿作用。 利尿强度比较 猪苓、泽泻、五苓散作用较强。 有效成分 茯苓素、半边莲素B、氯原酸、咖啡酸、6、7二甲氧香豆素等。 作用机理 ① 拮抗醛固酮作用,如茯苓素。 ② 抑制肾小管对水和钠的重吸收,如猪苓。 ③ 与所含钾盐有关,如泽泻、扁蓄、金钱草。 ④ 抑制抗利尿激素分泌,如五苓散。 影响因素 实验动物种属、给药途径、药材的采收季节、炮制方法、药用部位、提取方法等。 利胆保肝 利胆:茵陈、半边莲、金钱草、玉米须、茵陈蒿汤。 保肝:茯苓、猪苓、泽泻、茵陈。 对免疫功能影响 提高巨噬细胞吞噬功能、增强细胞免疫和体液免疫功能:茯苓、猪苓。 抑制迟发性超敏反应:泽泻。 降血脂、降血糖 降血脂:泽泻、茵陈。 降血糖:泽泻。 抗肿瘤 抑制多种动物移植性肿瘤:茯苓、猪苓、茵陈。 增强抗癌药的抗癌效果:茯苓素。 抗病原体 茯苓、泽泻、茵陈等多种利水渗湿药有抗细菌及真菌作用。 利 尿 影响因素: 实验条件 慢性实验有效,急性实验无明显作用。 制剂 醇提物有效,水提物无效。 机体状态 对水肿患者作用显著。 作用机理:与所含钾盐无关;茯苓素有拮抗醛固酮作用;茯苓素可激活Na,K-ATP酶,促进机体的水盐代谢。 对免疫功能影响 有效成分:茯苓多糖 作用:增强机体免疫功能。 使免疫器官的重量增加; 增强巨噬细胞的吞噬功能; 对抗可的松引起的巨噬细胞功能抑制; 对抗60Co照射引起的外周白细胞减少; 增强细胞免疫功能,提高玫瑰花结形成率及淋巴细胞转化率。 镇 静 羧甲基茯苓多糖能协同硫喷妥钠的中枢抑制作用,使其麻醉时间显著延长。 抗肿瘤 有效成分:茯苓多糖、茯苓素
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