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甲状腺激素和抗甲状腺药
Thyroid Hormone and Antithyroid Drugs
;;甲状腺素分泌不足——甲状腺功能低下
甲状腺素分泌过多——甲状腺功能亢进;【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】
碘的摄取:甲状腺腺泡细胞主动摄碘。
碘的活化和酪氨酸碘化:过氧化酶作用——活性碘 ( I+ )
I+与甲状腺球蛋白结合→一碘酪氨酸(T1)、二碘酪氨酸(T2)
耦联:过氧化酶作用 T1+T2=T3; T2+T2=T4,
储存于腺泡腔内胶质中。
释放:在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解并释放出T4、T3进入血液。
调节:受促甲状腺激素(thyroid-stimulating hormone, TSH)及促甲状腺激素释放激素 (thyrotropin-releasing hormone, TRH)调节,血中T4和T3可负反馈调节TSH和TRH释放。;
下丘脑 (促甲状腺激素释放激素)
↓
垂体前叶(促甲状腺激素)
↓
甲状腺 (合成、分泌激素);【生理和药理作用】
1 . 维持正常生长发育(主要长骨、脑)
缺乏—呆小病、粘液性水肿。
2 . 促进代谢和产热 (提高基础代谢率)
甲亢:代谢率↑怕热,出汗。
甲减:代谢率↓,畏寒。
3.提高机体交感-肾上腺系统的反应性
甲亢:烦躁、震颤、心率↑、心输出量↑
(增强对儿茶酚胺敏感性 );【临床应用】
1.甲状腺功能低下: ①呆小病;②粘液性水肿。
2.单纯性甲状腺肿: 缺碘—补碘;
未明原因—甲状腺激素治疗
3.其他:①减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的
突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功
能低下等;
②甲状腺癌术后用T4;
③T3抑制试验:鉴别诊断;一、 硫脲类:
硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶
咪唑类:甲巯咪唑(他巴唑)、卡比马唑(甲亢平)
二、 碘及碘化物
碘化钾,碘化钠,复方碘溶液
三、 放射性碘131
四、β受体阻断药
普萘洛尔等;一、硫脲类(thioureas)
最常用
1) 硫氧嘧啶类
甲硫氧嘧啶(methlthiouracil,MTU)
丙硫氧嘧啶(propylthiouracil,PTU)
2)咪唑类
甲巯咪唑(thiamazole,他巴唑 tapazole)
卡比马唑(carbimazole,甲亢平);【药理作用及机制】
1.抑制甲状腺激素的合成:
通过抑制甲状腺过氧化物酶,抑制酪氨酸的碘化及耦联,减少甲状腺激素的生物合成。一般症状改善常需2~3周,基础代谢率恢复正常需1~2个月。
2.抑制外周组织的T4转化为T3:
重症甲亢、甲状腺危象首选。
3.免疫抑制作用;【 临床应用】
1.甲亢内科治疗:
轻症、不宜手术、放疗者。控制症状后减量,维持治疗1-2年。
2.甲状腺手术前准备:
控制病情,预防麻醉、手术后的并发症和甲状腺危象。术前2周加大量碘,便于手术。
3.甲状腺危象的治疗:
消除诱因、对症治疗外,给予大剂量碘(抑制甲状腺激素释放),并立即应用丙硫氧嘧啶(抑制甲状腺激素合成)。疗程不超过一周。;【不良反应】
1.过敏反应 (最常见)
2.消化道反应
3.粒细胞缺乏症(最严重):多在2-3月发生。
4.甲状腺肿及甲状腺功能减退;二、碘及碘化物
复方碘溶液(Lugol’s solution,卢戈液)
碘化钾
碘化钠
【药理作用】
1.小剂量碘可预防单纯性甲状腺肿
2.大剂量碘有抗甲状腺作用
主要抑制甲状腺激素的释放,作用快而强,??不持久;【临床应用】
1. 甲亢的手术前准备:
一般在术前2周给予,可使腺体缩小变韧、血管减少、利于手术。不能单独用于甲亢内科治疗。
2. 甲状腺危象的治疗:
可抑制甲状腺激素的释放,同时配合服用硫脲类药物。 ;三、?受体阻断药
【药理作用】
普萘洛尔等阻断β受体而改善甲亢所致交感活性增强的症状,也减少甲状腺激素的分泌
【临床应用】
1.辅助治疗
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