第02章药物效应动力学.ppt

Pharmacodynamics 内容 Contents 药物的基本作用 受体理论 药物作用机制 构效关系和量效关系 第一节 药物的基本作用 一 药物作用的性质和方式 二 药物作用的选择性和两重性 一、药物作用的性质和方式 药物作用 (drug actions)：药物与机体组织间的原发作用； 药物效应 (drug effects)：药物原发作用所引起机体器官原有功能的改变。 药物作用的性质：兴奋药或抑制药。 兴奋 (Stimulations or excitants)：是指药物使机体功能加强。 例如：肾上腺素增加血压 抑制 (Depression or inhibition)：是指药物使机体功能减弱。 例如：阿司匹林退热；苯巴比妥催眠 局部作用 (local action)：是药物在用药局部直接发挥的作用。如：硫酸镁的导泻、局麻药。 全身作用 (general action)：是药物在吸收后，随血液循环分布到各组织器官而发挥的作用又称吸收作用(absorptive action)或系统作用 (systemic action)。如口服降压药的作用。 二、药物作用的选择性和两重性 选择性（Selectivity）：是指机体的各组织器官对药物的敏感性不同。它是药物分类的依据。 原因：① 药物与组织亲和力大 ② 组织细胞对药物的反应性高。 意义： ① 选择性高，活性高，针对性强； ② 选择性低，作用广，针对性不强，不良反应多。 临床指导作用：①应尽可能选用选择性高的药物； ②有多种病因或病因未明时，可选用选择性 较低的药物。如抗生素。 治疗作用（therapeutic action）：能达到对疾病防治效果的作用。 不良反应（adverse reaction）：与用药目的无关，有时还会引起对病人不利的反应。 用药时，应尽量发挥药物的作用；应尽量减少药物的不良反应。 1. 治疗作用 对因治疗：凡能消除致病原因的治疗。 例:用抗菌药杀灭病原微生物,以控制传染病 对症治疗：凡能减轻或消除疾病症状的治疗。 例：用解热镇痛药使发热病人体温下降 在某些重危急症,如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时，对症治疗可能比对因治疗更为迫切。 2. 不良反应 凡不符合用药目的,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应(adverse reaction)。 多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一般情况下是可以预知的，但不一定是可以避免的。 少数较严重的不良反应是较难恢复的，称为药原性疾病(drug induced disease)，例如庆大霉素引起神经性耳聋，肼屈嗪(Hydralazine)引起红斑性狼疮等。 不良反应包括：副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、致畸作用 是用治疗剂量药物时出现的与治疗无关的作用。 原因：由于药理效应选择性低，涉及多个效应器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副作用。 用药剂量过大或者用药时间过长引起的不良反应。 有时也会因病人的遗传缺陷，病理状态或合用其他药物而引起敏感性增加，在治疗量时即出现中毒反应。 急性毒性 (Acute toxicity)：LD50,服用剂量过大，立即 慢性毒性 (Chronic toxicity)：长期用药，逐渐 特殊毒性(Special toxicity) ：三致作用 （致癌、致畸、致突变） 机体受药物刺激时，发生的异常免疫反应。仅见于少数特异质病人，很小量即可引起。 致敏源： 药物本身 药物代谢产物 制剂中的杂质或辅料 常见于过敏体质病人。临床表现各药不同，各人也不同。 反应性质与药物原有效应无关，用药理拮抗药解救无效。 反应严重度差异很大，与剂量也无关，从轻微的皮疹、发热至造系统抑制，肝肾功能损害、休克等。可能只有一种症状，也可能多种症状同时出现。 停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。 临床用药前常做皮肤过敏试验，但仍有少数假阳性或假阴性反应。可见这是一类非常复杂的药物反应。 由治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。 如二重感染。 二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受抑制，耐药菌过量增殖，而引起的新的感染。 如：伪膜性肠炎、鹅口疮等。