课件：镇静催眠药与安定药.pptVIP

巴比妥类（Barbiturates） 概述 巴比妥酸5位碳上的两个氢原子和2位碳上的氧被不同基团取代的的衍生物 作用强度、起效和维持时间与取代的基团有关 脂溶性高→起效快 再分布快、时间短 血浆pH降低→药 物解离减少，血浆 蛋白结合率↓，严 重酸中毒敏感性↑ 反复应用→蓄积 药理作用 中枢神经系统 抑制大脑皮质和脑干网状结构上行激活系统 突触后延长氯离子通道开放的时间 较大剂量时突触前↓神经递质（Ach） 直接↑氯离子内流 无镇痛作用 呼吸系统 ↓呼吸中枢对CO2的敏感性，↓程度与剂量有关 心血管系统 血压轻度下降，心率稍减慢 大剂量↓血管运动中枢+小动脉扩张→血压显著↓ 酶诱导作用 苯巴比妥最强，↑卟啉生成，急性间歇性紫质症禁用 临床应用与不良反应 临床应用 麻醉前用药 抗惊厥、抗癫痫 临床麻醉 不良反应 反复应用可产生耐药性 肝硬化病人半衰期延长，应慎用 可增加卟啉的生成 少数人过敏，粒细胞减少 苯二氮卓类与巴比妥类的比较 苯二氮卓类 巴比妥类 CNS作用选择性 高 低 特异性受体 BZ受体 无 特异性拮抗剂 氟马西尼 无 对氯离子通道 增加开放频率 延长开放时间 抗焦虑作用 强 弱 对REMS影响 小 大 依赖性 弱 强 抑制呼吸循环 轻 重 肝药酶诱导作用 弱 强 治疗指数 大 小 中毒时特殊抢救措施 氟马西尼 碱化血液、尿液 新型镇静催眠药