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药物制剂辅料与包装材料绪论 学习要求 药用辅料的概念 药用辅料在药物制剂中的作用 药用辅料的分类 我国药物制剂辅料的发展现状及展望 国外药用辅料的现状和发展趋势 药用辅料的质量标准 √ 第一章 绪论 辅料篇 药物：具有保健、预防、诊断、治疗疾病的物质 一、药用辅料的概念 1.原料药：指用于生产各类制剂的原料药物，是制剂中的有效成份；由化学合成、植物提取或者生物技术所制备的各种用来作为药用的粉末、结晶、浸膏等，但病人无法直接服用的物质。 原料 具体的剂型或制剂 辅料 一、药用辅料的概念 2.药物剂型和药物制剂 药物剂型是指将药物制成适用于临床使用形式，简称剂型，如片剂、注射剂、胶囊剂等。 药物制剂是指根据药典或药政部门批准的质量标准，将原料药物按某种剂型制成具有一定规格的药剂，是各种剂型中的具体药品。 如阿司匹林片、阿莫西林胶囊、头孢美唑注射剂等。 一、药用辅料的概念 3.药用辅料 指生产药品和调配处方时使用的赋形剂与附加剂；是除活性成分以外，在安全性方面已进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。是药物制剂制备过程中必不可少的部分。 药用辅料是否有治疗作用 二、药用辅料在药物制剂中的作用 实例: 国外：澳大利亚苯妥英钠胶囊中毒事件 国内：广东发生的“齐二药”事件。 药用辅料是制备药物制剂的必要条件 药用辅料影响药物制剂的稳定性 药用辅料影响药物的吸收 药用辅料的重要性 药用辅料影响药物的体内分布 药用辅料是制备药物制剂的必要条件 作为必需的赋形剂 例如片剂的粘合剂，乳剂的乳化剂，混悬剂的助悬剂，气雾剂的抛射剂，栓剂的基质等等，在药物制剂中是必需的，其在制剂中的存在是不可或缺的。 以热熔法制备栓剂为例 基质熔融 加药物注模 成品 药用辅料影响药物制剂的稳定性 Technology 作为附加剂或填充剂 原则上不改变药物剂型的性能，可以选择的余地较大，但要充分考虑填充剂对药物的影响，例如，乳糖是一个常用的填充剂，在片剂（特别可溶片中应用广泛，但糖类特别是乳糖、甘露醇可以和伯氨药物发生反应，导致药物降解、变色），可以采用其他填充剂如甘露醇、微晶纤维素等替代；另外，着色剂作为旨在改善患者的顺应性的物质，在很多剂型中有广泛应用，同样一种颜色，可以采用天然色素、合成色素等，应根据用途选择色素。 化学变化 物理变化 微生物污染 一般来说药物经包合，由于隔离了水分、氧气、光线，其稳定性可以得到提高。但是有时也可以降低药物的稳定性，例如固体制剂中药用辅料对稳药物稳定性产生影响的机制主要有以下几种（1）起表面催化作用；（2）改变了液层中的PH；（3）直接与药物产生相互作用 处方中的基质及赋形剂对处方的稳定性也将产生影响，例如硬脂酸镁是一种常用的润滑剂，与阿司匹林共存时可加速阿司匹林的水解，其原因有两个：硬脂酸镁能与阿司匹林形成相应的乙酰水杨酸镁，溶解度增加；硬脂酸镁具弱碱性而有催化作用。有研究表明阿司匹林单独的水解机制异于阿司匹林和硬脂酸镁一起的水解。所以选用阿司匹林片的润滑剂时，就考虑到主药的稳定性，故而选用滑石粉或硬脂酸。因此，药用辅料的选择应考虑对药物的稳定性的影响。 药用辅料影响药物制剂的稳定性 药用辅料影响药物的吸收 溶剂 固体制剂辅料 药用辅料可以影响药物的药效，例如，采用水溶性药用辅料聚乙二醇6000与灰黄霉素制备的固体分散体可以显著提高灰黄霉素的生物利用度和提高疗效。 同样，药用辅料还可以改变药物的安全性，例如紫杉醇是一种重要的抗癌药，其注射剂含增溶剂聚氧乙烯蓖麻油，该表面活性剂可以通过增溶提高紫杉醇的溶解度，但也极大增加了药品的过敏性。因此，药用辅料的选择应充分考虑药品的安全性和有效性。 药用辅料影响药物的体内分布 1.普通剂型不能满足患者的需求。 2.新剂型的研发需要有新的辅料与制备工艺，辅料是重要部分。 3.部分疾病的治疗希望能够控制药物的体内分布，如何控制？ 4.将药物嵌入一种载体形成药物-载体复合物，给药后选择性地浓集于作用部位，载体破坏后，释放药物发挥疗效。 5.载体主要为大分子物质：如脂质体、乳剂（静脉注射乳剂）等。 按给药途径分 三、药用辅料的分类 按来源分 按作用和用途分（本书） 1 2 3 药用辅料的分类——按来源 按来源分类 可分为天然物、半合成物和全合成物。 辅料的来源很广泛：从动物（如乳糖，明胶，硬脂酸等）、植物（如淀粉，糊精，纤维素，精氨酸等）、矿物质（如磷酸钙，硅胶等）到合成物（如聚乙二醇、聚山梨酯80、聚维酮等）。 药用辅料数在不同国家、地区的使用有较大的区别，欧盟据称有3000种、美国有1500种，我国约543种药用辅料用于制