第十章 医药与中间体.ppt

第十章 医药与中间体;医药按药理作用分为心血管系统药物、抗菌药物（包括抗生素）、抗精神失常药、抗炎解热镇痛药、消化系统药物、抗癌药、呼吸系统药、麻醉药、催眠药和镇静药、抗癫痫药、抗组织胺药、利尿脱水药、脑血管障碍治疗药、抗寄生虫药、降血糖药、维生素类药、激素类药等 ;感冒药物;白加黑;盐酸伪麻黄碱，具有选择性收缩上呼吸道毛细血 管，消除鼻咽部粘膜充血、减轻鼻塞症状。日用片 在治疗感冒中既可减轻上呼吸道粘膜充血，有明显 消除鼻塞、流涕、眼鼻搔痒、喷嚏、流泪等感冒的 前期症状；又可治疗由于感冒引起头痛、发烧、咳 嗽。?盐酸苯海拉明为抗组胺药，可减轻感冒所致的 流涕、打喷嚏等过敏症。无水氢溴酸右美沙芬为很好 的镇咳药物;;N，N-二甲基-2-（二苯甲氧基）乙胺盐酸盐，能有镇静，防晕动，止吐作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。抗过敏药物;阿莫西林;非麻醉性的消炎镇痛药 — (S)-酮咯酸 ;氯胺酮(K粉);一.药物的基本知识 1.药物效应动力学 又称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。 2.受体理论 从分子水平阐明病理生理过程的现象，解释药物的药理作用，作用机制，药物的分子结构与效应之间关系的一种基本理论。 ; (1)受体具有识别特异性配基(药物)的能力，其识别的基础是二者在化学结构和空间结构的互补。 (2)配基与受体结合后方可引发生物效应，其结合具有特异性，饱和性和可逆性的特点。 (3)与受体结合的配基，其生物效应可分为激动剂和拮抗剂。 ;简称药动学，主要研究机体对药物的处置的动态变化。 ;二.药物结构和药理活性;药效团;三.药物发展简史 ; （3）《本草纲目》是明代（公元1596年）李时珍通过长期从事医药实践，行医、采药、考证、调查、总结用药经验等，写成的巨著，分52卷，收载药物1892种，约190万字。他提出了科学的药物分类法，叙述药物的生态、形态、性味和功能，促进了祖国医药的发展。该书已受到国际医药界的广泛重视，分别被译成英、日、朝、德、法、俄；拉丁等国文字，对药物学的发展作出了杰出贡献。 ;（6）在此基础上，德国Buchheim及其Schmiedberg（1832～1921）创立了实验药理学，用动物实验方法，研究药物对机体的作用，分析药物的作用部位，从而对现代药理学的建立和发展作出了伟大贡献。 ; （10）近年来，由于分子生物学等学科的迅猛发展，以及新技术在药理学中的应用，药理学有了很大发展。;（11）在药理学的深度和广度方面，出现了许多药理学的分支学科： ;5.2 心血管药物;二.有机硝酸酯;（1）片剂 有含化片和控释口服片两种 （2）贴膜 硝酸甘油贴膜以铝箔为底衬，中间药层为糊状物，上面覆盖椭圆形片状释药膜，临用时揭去保护层，贴于前胸、上臂、腹部等处。 （3 ）气雾剂 它是将硝酸甘油乙醇溶液充于密闭的气雾剂瓶内，在抛射剂的推动下，药液以雾状喷入口腔，从而迅速通过口腔黏膜吸收而发挥药效。 (4) 硝酸甘油注射剂 ; 用于治疗心动过速型的心律失常。 1. 普鲁卡因胺 白色或类白色结晶粉末，易溶于水及乙醇，微溶于氯仿，具有抗心率失常活性，用于室上性和室性心率失常。;本品的作用属于膜稳定剂类型，适用于各种心律失常，对急性心肌梗塞和室性心律失常效果较好。 白色粉末，几乎无臭，无味。熔点为200一204℃。易溶于水或乙醇，几乎不溶于乙醚。 ;;氯苯丁酯的合成过程;五. 其他杂环类; 作用机制 双胍类通过促进肌肉等外周组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生；抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收，正常人并无降血糖作用。与磺脲类联合使用可增强降血糖作用。 适用人群 1、适应于肥胖型糖尿病经饮食和运动疗法仍未达标者，作为首选降糖药； 2、在非肥胖型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应； 3、在糖尿病患者中与胰岛素联用，可加强胰岛素作用，减少胰岛素剂量； 4、在不稳定型（脆型）糖尿病患者中应用，可使血糖波动性下降，有利于血糖的控制。;（2）肼类;5.3 抗肿瘤药物及中间体;1.嘌呤类拮抗物;2.嘧啶拮抗物;3.叶酸拮抗物 ;烷化剂是一类在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA 或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基、羟基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。 烷化剂属于细胞毒类药物，在抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞的同时，对其他增生较快的正常细胞也同样产生抑制作用，因而会产生许多严重的幅反应，如恶心、呕吐及脱发等。 ;(1).氮芥类;(2).亚乙基亚胺类 ;(3).亚硝基脲类 ;2.金属配合物抗肿瘤药;5.4 抗生素类药物与中间体;3