固体分散技术 兰州大学药剂教研室 主讲老师:孟庆刚 第一节 概述 一、定义:固体分散技术是指制备制剂时固体药物,特别是难溶性药物分散技术。 (难溶性药物在制剂中分散状态,直接影响其释放、吸收及生物利用度。) 二、难溶性药物固体分散技术的分类: 微粉化技术: 机械粉碎法:用机械方法来增加表面积,也就是机械能转变成表面能的过程。难溶性药物大多属于非极性晶体物质,难以粉碎成微小晶体(缺乏脆性,易产生变形;有较强的内聚力来平衡外加的机械力)。 气流粉碎器、流能磨—5um以下均匀的微粉。 球磨机、胶体磨—1um以下的微粉。 第二节 固体分散体技术 solid dispersion technology 一、分类: (1)按药剂学释药性能: 速释型=难溶性药+强亲水性载体 例如:灰黄霉素+PEG6000 滴丸(口服2h内几乎完全吸收) 灰黄霉素微粉片(30-80hr内吸收44.3%) 第二节 固体分散体技术 solid dispersoon 2缓释型=药物+水不溶性(脂溶性)载体 例如:磺胺嘧啶+EC乙醇 药液蒸发乙醇 固体分散体 布洛芬+EudragitL丙酮 固体分散体 (T50=5hr,8hr释药近于完全) 3.肠溶性= 药物 +肠溶载体
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